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Merck

SML0486

Élacridar

≥98% (HPLC), powder, ABC transporters MDR-1 (P-gp) inhibitor

Synonyme(s) :

GF120918, GG918, GW0918, N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-diméthoxy-2(1H)-isoquinolinyl)éthyl]phényl]-9,10-dihydro-5-méthoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C34H33N3O5
Numéro CAS:
143664-11-3
Poids moléculaire :
563.64
UNSPSC Code:
12161501
PubChem Substance ID:
329825437
NACRES:
NA.77
MDL number:
MFCD00912604

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Nom du produit

Élacridar, ≥98% (HPLC)

SMILES string

COc1cccc2C(=O)c3cccc(C(=O)Nc4ccc(CCN5CCc6cc(OC)c(OC)cc6C5)cc4)c3Nc12

InChI

1S/C34H33N3O5/c1-40-28-9-5-7-26-32(28)36-31-25(33(26)38)6-4-8-27(31)34(39)35-24-12-10-21(11-13-24)14-16-37-17-15-22-18-29(41-2)30(42-3)19-23(22)20-37/h4-13,18-19H,14-17,20H2,1-3H3,(H,35,39)(H,36,38)

InChI key

OSFCMRGOZNQUSW-UHFFFAOYSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 2 mg/mL (clear solution, warmed)

shipped in

wet ice

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

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SML1297SML1790SML1184
Élacridar ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML0486

Élacridar

SB269652 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML1297

SB269652

Tariquidar ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML1790

Tariquidar

OF-1 ≥98% (HPLC)

Sigma-Aldrich

SML1184

OF-1

form

powder

form

powder

form

powder

form

powder

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

Quality Level

100

storage temp.

−20°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

solubility

DMSO: 2 mg/mL (clear solution, warmed)

solubility

DMSO: 2 mg/mL

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 5 mg/mL, clear (warmed)

shipped in

wet ice

shipped in

-

shipped in

-

shipped in

-

Application

Élacridar a été utilisé :
  • comme substance pour élucider le lien entre l′autophagie et le mécanisme de résistance au sunitinib[1]
  • comme membre 1 de la sous-famille B des transporteurs ABC (transporteurs à cassettes liant l′ATP) pour évaluer ses effets sur la cytotoxicité de NSC23766 [2]
  • pour traiter des cellules marquées à la rhodamine 123 (Rh123) et définir les fenêtrages de triage de cellules marquées par fluorescence (FACS, fluorescence-activated cell sorting)[3]

Biochem/physiol Actions

GF120918 (Élacridar) est un inhibiteur très puissant de MDR-1 (P-gp).
GF120918 (Élacridar) est un inhibiteur très puissant des transporteurs ABC MDR-1 (P-gp) et BCRP. GF120918 augmente la biodisponibilité des médicaments antitumoraux cytotoxiques et augmente les taux de médicaments anti-VIH dans le cerveau et le SNC.

Features and Benefits

Ce composé est un produit star pour la recherche ADME Tox. Cliquez ici pour découvrir d′autres produits phares pour les études ADME/Toxicologie. Pour en savoir plus sur les petites molécules bioactives destinées à d′autres domaines de recherche, rendez-vous sur sigma.com/discover-bsm.

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11 - Combustible Solids

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0000516659
0000516659
0000464197
0000464197
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C Gadeyne et al.
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Molecular pharmaceutics, 9(11), 3236-3245 (2012-10-02)
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