用2-甲基吡啶-甲硼烷复合物进行还原胺化反应

醛和酮的一锅法还原胺化是有机化学中的重要反应类型,并有几种常见的还原剂可用于将羰基产物直接转化为胺。但是,这些试剂中的许多都存在限制其使用的局限性(即,需要大量过量的胺、必须使用有机溶剂或不能用于大规模应用)。

据近期报道1,2-甲基吡啶-甲硼烷(pic-BH3)是还原胺的一个出色的替代试剂。Pic-BH3是一种稳定的物体,可以长期保存而不会分解。而且,该试剂在甲醇、水、甚至无溶剂条件下都能有效地进行直接还原性胺化反应 (方案 1)。

甲基吡啶甲硼烷复合物

方案 1.甲基吡啶甲硼烷复合物

水溶性差的胺在水中反应的收率较高,而水溶性高的胺反应的收率则较低。还原性胺化对所选的仲胺也有良好的收率。

材料
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参考文献

1.
Sato S, Sakamoto T, Miyazawa E, Kikugawa Y. 2004. One-pot reductive amination of aldehydes and ketones with ?-picoline-borane in methanol, in water, and in neat conditions. Tetrahedron. 60(36):7899-7906. http://dx.doi.org/10.1016/j.tet.2004.06.045