189299

Inhibitor ATR/CDK, NU6027

The ATR/CDK Inhibitor, NU6027, also referenced under CAS 220036-08-8, controls the biological activity of ATR/CDK. This small molecule/inhibitor is primarily used for Cancer applications.

• Synonim(y): Inhibitor ATR, NU6027, 2,6-diamino-4-cykloheksylo-metyloksy-5-nitrozopirymidyna, inhibitor CDK2, NU6027
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₁H₁₇N₅O₂
• Numer CAS: 220036-08-8
• Masa cząsteczkowa: 251.28
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD05664735
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: red-purple
• solubility: DMSO: 10 mg/mL, clear, blue
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: Nc1nc(c(c(n1)OCC2CCCCC2)N=O)N
• InChI: 1S/C11H17N5O2/c12-9-8(16-17)10(15-11(13)14-9)18-6-7-4-2-1-3-5-7/h7H,1-6H2,(H4,12,13,14,15)
• InChI key: DGWXOLHKVGDQLN-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek pochodna pirymidyny, która działa jako kompetycyjny względem ATP inhibitor CDK (_Ki = 2,5 µM dla CDK1 i_Ki = 1,3 µM dla CDK2) i wykazuje właściwości cytostatyczne w panelu 57 linii komórek nowotworowych. Hamuje również kinazę ATR (_IC50 = 6,7 µM w komórkach MCF7), ale nie wpływa na indukowaną promieniowaniem autofosforylację DNA-PK lub ATM. Potęguje działanie szeregu leków cytotoksycznych uszkadzających DNA, takich jak hydroksymocznik (1,8-krotnie) i cisplatyna (1,4-krotnie) w stężeniu 10 µM, ale nie antymitotycznego paklitakselu. Zmniejsza zatrzymanie G2/M po uszkodzeniu DNA i hamuje tworzenie ognisk RAD51. Wykazano, że jest syntetycznie śmiertelny, gdy naprawa jednoniciowego pęknięcia DNA jest upośledzona w komórkach zahamowanych przez PARP.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Other Notes

Peasland, A., et al. 2011, Br J Cancer. 105, 372.
Arris, C.E, et al. 2000., J Med Chem.43, 2797.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable