197224

Inhibitor Bcr-abl III, GNF-5

The Bcr-abl Inhibitor III, GNF-5 controls the biological activity of Bcr-abl. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): Inhibitor Abl III, N-(2-hydroksyetylo)-3-(6-(4-(trifluorometoksy)fenyloamino)pirymidyn-4-ylo)benzamid, N-(2-hydroksyetylo)-3-(6-(4-(trifluorometoksy)fenyloamino)pirymidyn-4-ylo)benzamid, Inhibitor Abl III
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₀H₁₇F₃N₄O₃
• Masa cząsteczkowa: 418.37
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 50 mg/mL, clear, colorless
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek GNF-2 (nr kat. 197221) Analog N-hydroksyetylokarboksamidu, który wykazuje skuteczność in vivo w hamowaniu proliferacji komórek Ba/F3 z ekspresją Bcr-abl (93% i 83% kontroli bez leczenia, odpowiednio, w dniach 5 i 7 po leczeniu; 100 mg/kg m.c.) i komórek szpiku kostnego (~ 75% kontroli bez leczenia zarówno w liczbie WBC, jak i masie śledziony w 7 dniu po leczeniu; 50 mg/kg m.c.) w mysich modelach ksenoprzeszczepów białaczki. Podobnie jak GNF-2, GNF-5 wywiera swoje działanie poprzez mechanizm allosteryczny (_IC50 = 0,22 µM przeciwko Abl typu dzikiego) poprzez celowanie w kieszeń wiążącą mirystynian w pobliżu c-końca domeny kinazy Abl, a tym samym zmieniając dynamikę konformacyjną kieszeni wiążącej ATP. GNF-5 jest nieskuteczny wobec mutanta E505K miejsca wiążącego mirystynian i mutanta T315I "strażnika" miejsca wiążącego ATP.

Przepuszczalny dla komórek analog N-hydroksyetylokarboksyamidu GNF-2 (nr kat. 197221), który wykazuje in vivo skuteczność w hamowaniu proliferacji komórek Ba/F3 wykazujących ekspresję Bcr-abl (93% i 83% kontroli bez leczenia, odpowiednio, w dniach 5 i 7 po leczeniu; 100 mg/kg mc.i.d.) i komórek szpiku kostnego (~75% kontroli bez leczenia zarówno pod względem liczby WBC, jak i masy śledziony w 7. dniu po leczeniu; 50 mg/kg m.c. i.d.) w mysich modelach ksenoprzeszczepów białaczki. Podobnie jak GNF-2, GNF-5 wywiera swoje działanie poprzez mechanizm allosteryczny (_IC50 = 0,22 µM przeciwko Abl typu dzikiego) poprzez celowanie w kieszeń wiążącą mirystynian w pobliżu c-końca domeny kinazy Abl, a tym samym zmieniając dynamikę konformacyjną kieszeni wiążącej ATP. GNF-5 jest nieskuteczny wobec mutanta E505K miejsca wiążącego mirystynian i mutanta T315I "strażnika" miejsca wiążącego ATP.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Zhang, J., et al. 2010. Nature463, 501.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3