197331

Inhibitor Bcl-2 II, YC137

The Bcl-2 Inhibitor II, YC137, also referenced under CAS 810659-53-1, controls the biological activity of Bcl-2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Activators/Inducers applications.

• Synonim(y): Kwas 2-metoksykarbonyloamino-4-metylosulfanylo-masłowy, ester 4-(4,9-diokso-4,9-dihydronafto[2,3-d]tiazolo-2-iloamino)-fenylowy
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₁N₃O₆S₂
• Numer CAS: 810659-53-1
• Masa cząsteczkowa: 511.57
• MDL number: MFCD09037524
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥90% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥90% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: red
• solubility: DMSO: 5 mg/mL, ethanol: 5 mg/mL
• shipped in: wet ice
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: [s]1c2c(nc1Nc4ccc(cc4)OC(=O)C(NC(=O)OC)CCSC)C(=O)c3c(cccc3)C2=O
• InChI: 1S/C24H21N3O6S2/c1-32-24(31)26-17(11-12-34-2)22(30)33-14-9-7-13(8-10-14)25-23-27-18-19(28)15-5-3-4-6-16(15)20(29)21(18)35-23/h3-10,17H,11-12H2,1-2H3,(H,25,27)(H,26,31)
• InChI key: SFDSXIZFOOBDMC-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek cząsteczka, która celuje w interakcję domeny BH3 i selektywnie indukuje apoptozę w komórkach z nadekspresją Bcl-2 (<300 nM w komórkach raka piersi MDA-MB435B). Wykazuje niewielki wpływ na różne komórki pierwotne i komórki zależne od _Bcl-xL, nawet w stężeniach tak wysokich jak 5 µM. Hamuje wiązanie Bid BH3 z Bcl-2, blokując w ten sposób aktywność antyapoptotyczną Bcl-2.

Przepuszczalny dla komórek związek naftochinonowy, który selektywnie indukuje apoptozę komórek z nadekspresją Bcl-2 (<300 nM w komórkach raka piersi MDA-MB435B) z niewielkim wpływem na różne komórki pierwotne i komórki zależne od _Bcl-xL, nawet w stężeniu 5 µM. Preferencyjnie wiąże Bcl-2 (_Ki = 1,3 µM) i zakłóca jego interakcję z Bid BH3, blokując w ten sposób antyapoptotyczną aktywność Bcl-2. Wykazano, że indukuje uwalnianie cytochromu c z mitochondriów i aktywuje kaspazę-9.

Biochem/physiol Actions

Docelowe_Ki: 1,3 µM w wiązaniu Bcl-2

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Other Notes

Real, P.J., et al. 2004. Cancer Res. 64, 7947.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Rakotwórczy / Teratogenny (D)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable