219465

Celastrol, Celastrus scandens

A cell-permeable dienone-phenolic triterpene compound that exhibits antioxidant and anti-inflammatory properties.

• Synonim(y): Tripterin, kwas 3-hydroksy-24-nor-2-okso-1(10),3,5,7-friedelatetraen-29-oic, inhibitor proteasomu XIX
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₉H₃₈O₄
• Numer CAS: 34157-83-0
• Masa cząsteczkowa: 450.61
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD03424073
• Assay: ≥95% (TLC)
• Form: crystals
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (TLC)
• form: crystals
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: red
• solubility: DMSO: 5 mg/mL, ethanol: soluble
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C29H38O4/c1-17-18-7-8-21-27(4,19(18)15-20(30)23(17)31)12-14-29(6)22-16-26(3,24(32)33)10-9-25(22,2)11-13-28(21,29)5/h7-8,15,22,31H,9-14,16H2,1-6H3,(H,32,33)/t22-,25-,26-,27+,28-,29+/m1/s1
• InChI key: KQJSQWZMSAGSHN-JJWQIEBTSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek dienonowo-fenolowy związek triterpenowy, który wykazuje właściwości przeciwutleniające i przeciwzapalne. Tłumi indukowane przez LPS uwalnianie cytokin prozapalnych w makrofagach i monocytach (_IC50 = 40 nM dla IL-1β i IL-1α, 80 nM dla IL-6, 110 nM dla _PGE2 i 210 nM dla IL-8 i TNF-α), a także indukowaną przez LPS aktywację NF-κB (_IC50 = 270 nM) i produkcję NO (_IC50 = 230 nM) w komórkach RAW264.7. Preferencyjnie hamuje aktywność proteasomu 20S podobną do chymotrypsyny z _IC50 2,5 µM. Wykazano również, że hamuje peroksydację lipidów indukowaną przez ADP i ^Fe2+ w mitochondriach wątroby szczura (_IC50 = 7 µM). Znacząco poprawia wydajność pamięci, uczenia się i aktywności psychomotorycznej u szczurów. Może być przydatny w minimalizowaniu stanu zapalnego w chorobie Alzheimera (AD).

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 2,5 µM hamujące aktywność proteasomu 20S podobną do chymotrypsyny

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Other Notes

Yang, H., et al. 2006. Cancer Res.66, 4758.
Westerheide, S.D., et al. 2004. J. Biol. Chem.279, 56053.
Jin, H.Z., et al. 2002. J. Nat. Prod.65, 89.
Allison, A.C., et al. 2001. Prog. Neuropsychopharmacol. Biol. Psychiatry25, 1341.
He, W., et al. 1998. Bioorg. Med. Chem. Lett.8, 3659.
Sassa, H., et al. 1990. Biochem. Biophys. Res. Commun.172, 890.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable