324877

Inhibitor kinazy adhezji ogniskowej I

The Focal Adhesion Kinase Inhibitor I, also referenced under CAS 4506-66-5, controls the biological activity of Foca Adhesion Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): Inhibitor FAK I, 1,2,4,5-benzenotetraamina, 4HCl, NSC 667249
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₆H₁₀N₄ · 4HCl
• Numer CAS: 4506-66-5
• Masa cząsteczkowa: 284.01
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.54
• MDL number: MFCD00012970
• Assay: ≥95% (elemental analysis)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (elemental analysis)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: gray
• solubility: water: 14 mg/mL, DMSO: 50 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Cl.Cl.Cl.Cl.Nc1c(cc(c(c1)N)N)N
• InChI: 1S/C6H10N4.4ClH/c7-3-1-4(8)6(10)2-5(3)9;;;;/h1-2H,7-10H2;4*1H
• InChI key: BZDGCIJWPWHAOF-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek tetraaminowy, który został zidentyfikowany na podstawie wspomaganego komputerowo badania molekularnego opartego na interakcji Fak Y397 i wykazano, że hamuje autofosforylację FAK (nr kat. 324876), jak również jego aktywność kinazową w kierunku fosforylacji paksyliny zarówno w testach kinazowych bez komórek (_IC50<1 µM), jak i w hodowlach raka piersi BT474, wykazując jednocześnie niewielką aktywność przeciwko Pyk2 (Cat. Nr kat. 662067) autofosforylacji lub aktywności kinazowej c-Raf, c-Src, EGFR, VEGFR-3, IGF-1, Met, PDGFR-α, Pyk2 i PI 3-K (p110δ/p85α). Zgłaszano, że hamuje proliferację BT474 zarówno w hodowlach in vitro (_IC50 ~ 10 µM), jak i u myszy in vivo (~ 25% kontroli bez leczenia w dniu 23; 30 mg/kg przez 5 i.p / tydzień).

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Golubovskaya, V.M., et al. 2008. J. Med. Chem.51, 7405.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable