382425

Trequinsin, chlorowodorek

Extremely potent and cell-permeable inhibitor of cGMP-inhibited phosphodiesterase (IC₅₀ = 300 pM) and platelet aggregation in vitro.

• Synonim(y): 9,10-dimetoksy-2-mesityloimino-3-metylo-2,3,6,7-tetrahydro-4H-pirymido-(6,1-a)-izochinolin-4-on, HCl, HL 725
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₄H₂₇N₃O₃ · xHCl
• Numer CAS: 78416-81-6
• Masa cząsteczkowa: 405.49 (free base basis)
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD01076563
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated

Właściwości

• Quality Segment: 100
• description: RTECS - UW7727000
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated
• color: pale yellow
• solubility: water: 500 μM
• shipped in: ambient
• storage temp.: 10-30°C
• SMILES string: Cl.[n]21c(c[c]([n]([c]2=O)C)=Nc4c(cc(cc4C)C)C)c3c(cc(c(c3)OC)OC)CC1
• InChI: 1S/C24H27N3O3.ClH/c1-14-9-15(2)23(16(3)10-14)25-22-13-19-18-12-21(30-6)20(29-5)11-17(18)7-8-27(19)24(28)26(22)4;/h9-13H,7-8H2,1-6H3;1H
• InChI key: DTCZZBVPTHVXFA-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Niezwykle silny i przepuszczalny dla komórek inhibitor fosfodiesterazy hamowanej przez cGMP (_IC50 = 300 pM) i agregacji płytek krwi in vitro. Potęguje akumulację cAMP stymulowaną adenozyną.

Biochem/physiol Actions

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Główny cel
fosfodiesteraza hamowana przez cGMP

Odwracalny: nie

Docelowy _IC50: 300 pM przeciwko fosfodiesterazie hamowanej przez cGMP

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Spina, D., et al. 1998. Life Sci. 62, 953.
Pillai, R., et al. 1994. J. Biol. Chem.269, 30676.
Tang, K.M., et al. 1994. Eur. J. Pharmacol.268, 105.
Whalin, M.E., et al. 1991. Mol. Pharmacol. 39, 711.
Beavo, J.A., and Reifsnyder, D.H. 1990. Trends Pharmacol. Sci.11, 150.
DeClerck, F., et al. 1990. Blood Coag. Fibrinol. 1, 247.
Konkle, B.A., et al. 1990. J. Biol. Chem. 265, 21867.
Ruppert, D., and Weithmann, K.U. 1982. Life Sci.31, 2037.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable