401481

Inhibitor IKK-2 IV

The IKK-2 Inhibitor IV, also referenced under CAS 507475-17-4, controls the biological activity of IKK-2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

• Synonim(y): [5-( p-fluorofenylo)-2-ureido]tiofen-3-karboksyamid, TPCA-1
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₂H₁₀FN₃O₂S
• Numer CAS: 507475-17-4
• Masa cząsteczkowa: 279.29
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD09037541
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white to pale yellow
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Fc1ccc(cc1)c2[s]c(c(c2)C(=O)N)NC(=O)N
• InChI: 1S/C12H10FN3O2S/c13-7-3-1-6(2-4-7)9-5-8(10(14)17)11(19-9)16-12(15)18/h1-5H,(H2,14,17)(H3,15,16,18)
• InChI key: SAYGKHKXGCPTLX-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek ureidokarboksamido-tiofenowy, który działa jako silny, odwracalny i kompetycyjny względem ATP inhibitor IKK-2 (_IC50 = 18 nM) z selektywnością względem IKK-1, JNK i p38 MAPK. Hamuje produkcję TNF-α w ludzkich monocytach (_IC50 w zakresie 0,15-2,5 µM) i blokuje produkcję IL-8 i IL-6 przez fibroblasty maziowe (_IC50 = 100 nM). Ponadto zmniejsza obrzęk łap w szczurzym modelu zapalenia stawów (~100% zahamowanie w dawce 30 mg na kg). Dostępny jest roztwór inhibitora IKK-2 IV o stężeniu 10 mM (500 µg/179 µl) (nr kat. 401484) w DMSO.

Przepuszczalny dla komórek, odwracalny, kompetytywny wobec ATP i silny inhibitor IKK-2 (_IC50 = 18 nM), który wykazuje selektywność wobec IKK-1, JNK i p38 MAPK. Hamuje produkcję TNF-α w ludzkich monocytach (_IC50 w zakresie 0,15-2,5 µM) i blokuje produkcję IL-8 i IL-6 przez fibroblasty maziowe (_IC50 = 100 nM). Wykazano, że zmniejsza obrzęk łap w szczurzym modelu zapalenia stawów (~100% zahamowanie w dawce 30 mg na kg).

Biochem/physiol Actions

Docelowy _IC50: 18 nM przeciwko IKK-2

Główny cel
IKK-2

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Podolin, P.L., et al. 2005. J. Pharmacol. Exp. Ther.312, 373.
Karin, M., et al. 2004. Nat. Rev. Drug Discov.3, 17.
Roshak, A.K., et al. 2002. Inflamm. Res.51, S4.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3