428150

Lavendustin A

A cell-permeable, reversible, and substrate competitive inhibitor of EGF receptor tyrosine kinase and p60^c-src with little effect on protein kinase A or protein kinase C.

• Synonim(y): Kwas 5-amino-[(N-2,5-dihydroksybenzylo)-Nʹ-2-hydroksybenzylo]salicylowy, RG14355
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₁H₁₉NO₆
• Numer CAS: 125697-92-9
• Masa cząsteczkowa: 381.38
• MDL number: MFCD00153822
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: ethanol: 10 mg/mL, DMSO: soluble
• shipped in: ambient
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: N(Cc3c(ccc(c3)O)O)(Cc2c(cccc2)O)c1cc(c(cc1)O)C(=O)O
• InChI: 1S/C21H19NO6/c23-16-6-8-19(25)14(9-16)12-22(11-13-3-1-2-4-18(13)24)15-5-7-20(26)17(10-15)21(27)28/h1-10,23-26H,11-12H2,(H,27,28)
• InChI key: ULTTYPMRMMDONC-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, odwracalny i substratowo konkurencyjny inhibitor kinazy tyrozynowej receptora EGF (_IC50 = 11 nM) i ^p60c-src (_IC50 = 500 nM) z niewielkim wpływem na kinazę białkową A lub kinazę białkową C (_IC50 > 200 µM). Hamuje również produkcję cGMP stymulowaną przez NMDA (_IC50 = 30 nM). Wykazuje właściwości antyproliferacyjne. Hamuje angiogenne działanie czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego (VEGF) u szczurów.

Przepuszczalny dla komórek, odwracalny, substratowo konkurencyjny i silny inhibitor kinazy tyrozynowej receptora EGF (_IC50 = 11 nM) i ^pp60c-src (_IC50 = 500 nM) z niewielkim wpływem na kinazę białkową A lub kinazę białkową C (_IC50 > 200 µM). Hamuje również produkcję cGMP stymulowaną przez NMDA (_IC50 = 30 nM). Wykazuje właściwości antyproliferacyjne. Hamuje angiogenne działanie czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego u szczurów.

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: 11 nM i 500 nM odpowiednio przeciwko kinazie tyrozynowej receptora EGF i p60c-src.

Główny cel
Kinaza tyrozynowa receptora EGF

Odwracalny: tak

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Dalsze rozcieńczanie buforem wodnym tuż przed użyciem.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 1 miesiąca w temperaturze -20°C.

Other Notes

Hu, D.E., i Fan, T.-P. 1995. Br. J. Pharmacol. 114, 262.
Rodriguez, J., et al. 1994. Neuropharmacology 33, 1267.
Hsu, C.-Y., et al. 1991. J. Biol. Chem.266, 21105.
O'Dell, T.J., et al. 1991. Nature 353, 558; Onoda, T., et al. 1989. J. Nat. Prod.52, 1252.
Bishop, J.M. 1983. Annu. Rev. Biochem. 52, 307.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable