445874

Antagonista mGluR5, MTEP

The mGluR5 Antagonist, MTEP, also referenced under CAS 329205-68-7, controls the biological activity of mGluR5. This small molecule/inhibitor is primarily used for Neuroscience applications.

• Synonim(y): 3-((2-metylo-1,3-tiazol-4-ylo)ethynylo)pirydyna
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₁H₈N₂S
• Numer CAS: 329205-68-7
• Masa cząsteczkowa: 200.26
• MDL number: MFCD05260891
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white to yellow
• solubility: methanol: 1 mg/mL, DMSO: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [s]1c(nc(c1)C#Cc2cnccc2)C
• InChI: 1S/C11H8N2S/c1-9-13-11(8-14-9)5-4-10-3-2-6-12-7-10/h2-3,6-8H,1H3
• InChI key: NRBNGHCYDWUVLC-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla mózgu związek (tiazolo-pirydyno)alkinowy, który działa jako silny, selektywny i niekompetycyjny antagonista mGluR5 (metabotropowy receptor glutaminianu podtypu-5) (_IC50 = 5 nM w teście przepływu ^Ca2+;_Ki = 16 nM) z aktywnością anksjolityczną in vivo w modelu gryzoni (_ED50 = 1 mg/kg, ip i 7 mg/kg, po). Pozbawiony jakichkolwiek skutków ubocznych obserwowanych w przypadku MPEP i benzodiazepin. Wykazano, że słabo wpływa na aktywność innych testowanych enzymów i receptorów (_IC50 = 30 µM dla MAO-A, >100 µM dla mGlu1R, 2R i 7R oraz >300 µM dla NR2BR).

Biochem/physiol Actions

Docelowe_Ki: 16 nM dla mGluR5 (metabotropowy receptor glutaminianu podtypu-5)

Docelowy _IC50: 5 nM w teście przepływu Ca2+

Główny cel
mGluR5

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Bradbury, M.J., et al. 2005. J. Pharmacol. Exp. Ther.313, 395.
Busse, C.S., et al. 2004. Neuropsychopharmacology29, 1971.
Roppe, J.R., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 3993.
Klodzinska, A., et al. 2004. Neuropharmacology47, 342.
Cosford, N.D.P., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 204.
Brodkin, J., et al. 2002. Eur. J. Neurosci.16, 2241.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable