480418

NF279

A suramin analog that acts as a highly selective, competitive, and reversible ATP-antagonist of P2X receptor (IC₅₀/KB ~ 1 µM in smooth muscle).

• Synonim(y): Kwas 8,8ʹ-(karbonylobis(imino-4,1-fenylenokarbonyloimino-4,1-fenylenokarbonyloimino))bis-1,3,5-naftalenotrisulfonowy, Na
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₄₉H₃₀N₆O₂₃S₆ · 6Na
• Numer CAS: 202983-32-2
• Masa cząsteczkowa: 1401.12
• MDL number: MFCD01861187
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥99% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 14 mg/mL, water: 35 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[S](=O)(=O)([O-])c1c2c(c(cc(c2)[S](=O)(=O)[O-])[S](=O)(=O)O)c(cc1)\N=C(/[O-])\c3ccc(cc3)NC(=O)c4ccc(cc4)NC(=O)Nc5ccc(cc5)C(=O)Nc6ccc(cc6)\C(=N\c7c8c(c(cc7)[S](=O)(=O)[O-])cc(cc8[S](=O)(=O)O)[S](=O)(=O)[O-])\[O-]
• InChI: 1S/C49H36N6O23S6.6Na/c56-45(50-29-9-1-27(2-10-29)47(58)54-37-17-19-39(81(67,68)69)35-21-33(79(61,62)63)23-41(43(35)37)83(73,74)75)25-5-13-31(14-6-25)52-49(60)53-32-15-7-26(8-16-32)46(57)51-30-11-3-28(4-12-30)48(59)55-38-18-20-40(82(70,71)72)36-22-34(80(64,65)66)24-42(44(36)38)84(76,77)78;;;;;;/h1-24H,(H,50,56)(H,51,57)(H,54,58)(H,55,59)(H2,52,53,60)(H,61,62,63)(H,64,65,66)(H,67,68,69)(H,70,71,72)(H,73,74,75)(H,76,77,78);;;;;;/q;6*+1/p-6
• InChI key: RJMCMLNRWDKUDB-UHFFFAOYSA-H

Opis

General description

Analog suraminy, który działa jako wysoce selektywny, konkurencyjny i odwracalny antagonista ATP receptora P2X (_IC50/KB ~1 µM w mięśniach gładkich). Skutecznie rozróżnia receptory P2Y i P2X bez zauważalnego wpływu na adrenoceptory _α1A, receptory adenozynowe_A1 i_A2B, histaminowe _H1, muskarynowe_M3 i neuronalne nikotynowe receptory acetylocholiny. Wykazuje profil selektywności _{P2X1 >P2X2 >P2X3 >P2X4} (_IC50 = 19 nM, 770 nM, 1,62 µM i >300 µM, odpowiednio) w oocytach Xenopus preinkubowanych z ATP. W tkankach szczura i człowieka wykazuje profil siły działania szczurzego _P2X1 > ludzkiego _P2X1 " szczurzego _P2X2 > szczurzego _P2X3 ~ ludzkiego _P2X7 " ludzkiego _P2X4. Nie ulega degradacji przez ekto-nukleotydazy.

Biochem/physiol Actions

Docelowe _IC50: ~ 1 µM jako antagonista receptora P2X w mięśniach gładkich; 19 nM, 770 nM, 1,62 µM i <300 µM, odpowiednio przeciwko P2X1, P2X2, P2X3, P2X4, w oocytach Xenopus preinkubowanych z ATP.

Główny cel
Receptor P2X

Odwracalny: tak

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 1 miesiąca w temperaturze -20°C.

Other Notes

Klapperstück, M., et al. 2000. Eur. J. Pharmacol.387, 245.
Rettinger, J., et al. 2000. Neuropharmacol.39, 2044.
Lambrecht, G., et al. 1999. Prog. Brain Res.120,107.
Damer, S., et al. 1998. Eur. J. Pharmacol.350, R5.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable