5.00491

Inhibitor MALT1 I, MI-2

• Synonim(y): ALB-H03200218, 2-Chloro-N-(4-(5-(3,4-dichlorophenyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phenyl)acetamide
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₉H₁₇Cl₃N₄O₃
• Numer CAS: 1047953-91-2
• Masa cząsteczkowa: 455.72
• UNSPSC Code: 12352200
• PubChem Substance ID: 45942672
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated, protect from light

Właściwości

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated, protect from light
• color: beige
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: COCCOC1=NN(C(=N1)C2=CC(=C(C=C2)Cl)Cl)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCl

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek chlorometyloamid, który hamuje aktywność proteolityczną MALT1 (_IC50 = 5,84 µM wobec katalizowanej przez dimer domeny parakaspazy MALT1 hydrolizy Ac-LRSR-AMC) w sposób nieodwracalny poprzez interakcję kowalencyjną, wykazując niewielką lub żadną aktywność wobec kaspazy-3, -8 lub -9. Ze względu na nieodwracalne wiązanie i efektywną akumulację wewnątrzkomórkową (HBL-1 wewnątrzkomórkowy [MI-2_{]t= 2 h} = 5 µM; Medium [MI-2_{]t = 0} = 0.2 µM), MI-2 jest co najmniej 250 razy bardziej skuteczny niż Z-VRPR-FMK w blokowaniu konstytutywnej aktywności NF-κB i translokacji jądrowej c-Rel w kulturach HBL-1 (równe lub lepsze blokowanie przez 200 nM MI-2 niż przez 50 µM Z-VRPR-FMK). Wykazano, że selektywnie hamuje zależną od MALT1 proliferację ABC-DLBCL, ale nie niezależny od MALT1 wzrost komórek ABC- (HLY-1 i U2932) lub GCB-DLBCL (OCI-Ly1 i OCI-Ly7), zarówno w hodowlach in vitro (_GI50 w 48 h = 200, 400, 400 i 500 nM, odpowiednio przeciwko HBL-1, OCI-Ly3, OCI-Ly10 i TMD8) oraz u myszy in vivo (65%, 61% i 0% supresji, odpowiednio, ekspansji guza HBL-1, TMD8 i OCI-Ly1 24 godziny po 14 dziennych dawkach 25 mg/kg/dzień i.p.) bez widocznej toksyczności dla myszy.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
MALT1

Odwracalny: nie

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Do rekonstytucji należy używać wyłącznie świeżego DMSO.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Fontan, L., et al. 2012. Cancer Cell22, 812.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable