5.00511

Inhibitor acetylotransferazy histonowej VIII, NU9056

• Synonim(y): Inhibitor HAT VIII, Inhibitor p300/CBP VII, Inhibitor PCAF V, 1,2-bis(izotiazol-5-ylo)disulfan, 1,2-di(izotiazol-5-ylo)disulfan, Inhibitor KAT5 I, Inhibitor Tip60 I
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₆H₄N₂S₄
• Numer CAS: 1450644-28-6
• Masa cząsteczkowa: 232.37
• MDL number: MFCD26792588
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: oil
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: oil
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow-brown
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [s]1nccc1SSc2[s]ncc2
• InChI: 1S/C6H4N2S4/c1-3-7-9-5(1)11-12-6-2-4-8-10-6/h1-4H
• InChI key: MLRAMCAHIWHWRM-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

NU9056, związek disulfanowy, jest silnym inhibitorem acetylotransferazy lizyny 5 (KAT5). NU9056 hamuje acetylację białek w liniach komórkowych raka prostaty. Działa przeciwko acetylotransferazie histonowej KAT5/Tip60 niż PCAF, p300 i GCN5 w testach aktywności HAT bez komórek (odpowiednio IC50 ≤2, ≤36, ≤60 i >100 µM) i skutecznie zmniejsza poziom acetylacji H3K14, H4K8, H4K16, ale nie α-tubuliny, w komórkach raka prostaty LNCaP (maksymalne hamowanie przy 5-10 µM). Wykazano, że indukuje zatrzymanie cyklu komórkowego i apoptozę (17 do 24 µM) w hodowlach LNCaP i wykazuje aktywność antyproliferacyjną zarówno w hodowlach CaP reagujących na androgeny, jak i niezależnych od androgenów (GI50 od 7,5 do 27 µM).

Biochem/physiol Actions

Główny cel
KAT5

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Masę cząsteczkową specyficzną dla danej partii można znaleźć na etykiecie fiolki lub w certyfikacie analizy. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 10 - Combustible liquids
• Co się dzieje?: WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable