5.08014

Chlorowodorek GR 127935

≥98% (HPLC), 5-HT1B/1D receptor antagonist, solid

• Synonim(y): Antagonista receptora serotoninowego 5-HT _1B/1D, chlorowodorek GR 127935, chlorowodorek GR-127935, chlorowodorek GR127935
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₉H₃₁N₅O₃ · xHCl
• Numer CAS: 148642-42-6
• Masa cząsteczkowa: 497.59 (free base basis)
• MDL number: MFCD08056244
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Nazwa produktu: Chlorowodorek GR 127935,
• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: water: soluble
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Cl.N1(CCN(CC1)c2c(ccc(c2)NC(=O)c3ccc(cc3)c4c(cc(cc4)c5n[o]c(n5)C)C)OC)C
• InChI: 1S/C29H31N5O3.ClH/c1-19-17-23(28-30-20(2)37-32-28)9-11-25(19)21-5-7-22(8-6-21)29(35)31-24-10-12-27(36-4)26(18-24)34-15-13-33(3)14-16-34;/h5-12,17-18H,13-16H2,1-4H3,(H,31,35);1H
• InChI key: SRVVUYIJVBLEJI-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Selektywny antagonista receptora _5-HT1B/1D. Stwierdzono, że selektywność jest podobna dla typów receptorów B (pki = 9,2-9,8 ) i D (pki = 8,6-9,1). GR 127935 działa dobrze in vivo i wykazano, że blokuje nadpobudliwość indukowaną (+)-MDMA u szczurów. Zmienia uwalnianie serotoniny w mózgu, a także zmniejsza zachowanie związane z poszukiwaniem narkotyków u szczurów uzależnionych od kokainy. W transformowanych szczurzych komórkach glejaka C5 inhibitor ten blokował 5HT z _IC50 = 97 pM.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
_5-HT1B/1D

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Rex, A. et al. 2008. Pharmacology, Biochemistry, and Behavior.88, 196.

Przegalinski, E. et al. 2008. Pharmacol. Rep.60, 798.
Bannai, M. et al. 2007. Psychopharmacol.93, 295.
McCreary A. C. et al. 1999. J. Pharmacol. Exp. Ther.290, 965.

Pauwels, P. J. et al. 1996. J. Neurochem.66, 65.
Skingle, M. et al. 1996. Behav.Brain Res.73, 157.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable