5.08317

A740003

• Synonim(y): N-(1-{[(cyjanoimino)(5-chinolinylamino) metylo] amino}-2,2-dimetylopropylo)-2-(3,4-dimetoksyfenylo)acetamid, A 740003, receptor purynowy P2X7, A740003, A740003
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₆H₃₀N₆O₃
• Numer CAS: 861393-28-4
• Masa cząsteczkowa: 474.55
• UNSPSC Code: 12352200
• MDL number: MFCD09970333
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Quality level: 100
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Level: 100
• form: powder
• potency: 18 nM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 30 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• InChI: 1S/C26H30N6O3/c1-26(2,3)24(31-23(33)15-17-11-12-21(34-4)22(14-17)35-5)32-25(29-16-27)30-20-10-6-9-19-18(20)8-7-13-28-19/h6-14,24H,15H2,1-5H3,(H,31,33)(H2,29,30,32)
• InChI key: PUHSRMSFDASMAE-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Wysoce silny, selektywny, kompetycyjny antagonista receptora purynergicznego P2X7 (_IC50 = 18 nM i 40 nM, odpowiednio, mierzone strumieniem Ca2+ stymulowanym przez Bz-ATP). Nie wpływa na inne receptory P2 nawet w stężeniach 10 µM. Blokuje wywołane agonistą uwalnianie IL-1b (_IC50 = 156 nM) i tworzenie porów (_IC50 = 92 nM) w zróżnicowanych ludzkich komórkach THP-1. Wykazano również, że zmniejsza hiperalgezję termiczną wywołaną karagenem i adiuwantem Freunda (_ED50 = 38-54 mg / kg, i.p) oraz ból neuropatyczny wywołany przewlekłym uszkodzeniem zwężenia (CIC) nerwu kulszowego.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
P2X7

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Do całkowitej solubilizacji wymagane jest lekkie podgrzanie.

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Honore, P., et al. 2006. J. Pharmacol. Exp. Ther.319, 1376.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable