5.08320

Inhibitor Ezh2 III, SAH-EZH2

• Synonim(y): Inhibitor metylacji H3K27, SAH-EZH2, inhibitor interakcji białko-białko EED-EZH2, SAH-EZH2, Enhancer of Zested Homolog 2 Inhibitor III, HMTase Inhibitor XIV
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅₅H₂₅₆N₄₈O₄₀ · 6CF₃CO₂H · XXH₂O
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200

Właściwości

• assay: ≥95% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: powder
• potency: 320 nM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: water: 100 mg/mL
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Inhibitor Ezh2 III, SAH-EZH2 jest stabilizowanym 27-merowym peptydem (FSSNRXKILXRTQILNQEWKQRRIQPV) z modyfikacją E54Q. Wykazuje silny wychwyt komórkowy i lokalizację jądrową oraz bezpośrednio tworzy kompleks podczas rozwoju embrionalnej ektodermy. Blokuje interakcję białko-białko embrionalnego rozwoju ektodermy (EED) z homologiem enhancera zeste (EZH) 1 i 2. Selektywnie hamuje aktywność metylotransferazy kompleksu polikomrepresyjnego 2 (PRC2) i zmniejsza metylację H3K27 w sposób zależny od dawki (~1 do 10 µM). Inhibitor ten indukuje zatrzymanie wzrostu po sześciu dniach leczenia w fazie G0/G1 i różnicowanie monocytów-makrofagów w komórkach białaczki MLL-AF9 bez wywoływania apoptozy. Sugeruje się, że zatrzymanie wzrostu jest związane ze wzrostem poziomu p19ARF. Blokuje proliferację komórek białaczki szpikowej M1 i C1498 bez żadnego wpływu na nienowotworowe komórki HPC5.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
EED (zarodkowy rozwój ektodermy) - EZH2

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Other Notes

Ac-FSSNRXKILXRTQILNQEWKQRRIQPV (X=(S)-2-(4ʹ-pentenylo)Ala, zszyty)

Kim, W., et al. 2013. Nat. Chem. Biol.9, 643.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable