5.08336

TAK-242

≥98% (HPLC), α-D-galactosidase Substrate, liquid

• Synonim(y): 6-(N-(2-chloro-4-fluorofenylo)sulfamoilo)cykloheks-1-enokarboksylan etylu,(R)-6-(N-(2-chloro-4-fluorofenylo)sulfamoilo)cykloheks-1-enokarboksylan etylu, inhibitor TLR4, TAK-242 InSolution, InSolution Inhibitor TLR4, TAK-242, Inhibitor TLR4, TAK-242 InSolution, 6-(N-(2-chloro-4-fluorofenylo)sulfamoilo)cykloheks-1-enokarboksylan etylu,(R)-6-(N-(2-chloro-4-fluorofenylo)sulfamoilo)cykloheks-1-enokarboksylan etylu.
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₅H₁₇ClFNO₄S
• Numer CAS: 243984-11-4
• Masa cząsteczkowa: 361.82
• MDL number: MFCD11046362
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: liquid
• Storage condition: OK to freeze, avoid repeated freeze/thaw cycles, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• Nazwa produktu: TAK-242, InSolution, ≥98%, 25 mM in DMSO, TLR4 inhibitor
• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: liquid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, avoid repeated freeze/thaw cycles, desiccated (hygroscopic), protect from light
• storage temp.: −70°C
• SMILES string: Fc1cc(c(cc1)N[S](=O)(=O)[C@@H]2CCCC=C2C(=O)OCC)Cl
• InChI: 1S/C15H17ClFNO4S/c1-2-22-15(19)11-5-3-4-6-14(11)23(20,21)18-13-8-7-10(17)9-12(13)16/h5,7-9,14,18H,2-4,6H2,1H3/t14-/m1/s1
• InChI key: LEEIJTHMHDMWLJ-CQSZACIVSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek cykloheksenokarboksylan, który zakłóca interakcję TLR4 z cząsteczkami adaptorowymi TIRAP i TRAM poprzez selektywne wiązanie się z TLR4, ale nie TLR1-3 lub TLR5-10, poprzez wewnątrzkomórkową resztę Cys747 TLR4. Wykazano, że skutecznie hamuje zdarzenia sygnalizacyjne za pośrednictwem TLR4, w tym indukowaną przez LPS produkcję NO i cytokin zapalnych w mysich makrofagach RAW264.7 (_IC50 = 1,8, 1,3 i 1.9 nM, odpowiednio, przeciwko produkcji NO, IL-6 i TNF-α), aktywność NF-κB zależną od TLR4/TIRAP, jak również aktywność ISRE zależną od TLR4/TIRAP i TLR4/TRAM (_IC50<300 nM) w HEK293-hTLR4/MD2-CD14 transfekowanych TIRAP lub TRAM. Po podaniu dożylnym w dawce 3 mg/kg, TAK-242 całkowicie zapobiega śmierci wywołanej przez LPS (7 mg/kg, i.p.) u myszy in vivo. Całkowite wyeliminowanie śmierci wywołanej wstrząsem septycznym można rozszerzyć na żywe myszy zakażone E. coli, gdy podaje się je jednocześnie z ceftazydymem (3 mg/kg TAK-242 i 20 mg/kg ceftazydymu, i.v.).

Biochem/physiol Actions

Główny cel
TLR4

Odwracalny: nie

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Physical form

25 mM (2 mg/221 µL) sterylnie filtrowany roztwór inhibitora TLR4, TAK-242 (Cat. No. 614316) w DMSO.

Preparation Note

Po wstępnym rozmrożeniu, podzielić na porcje i zamrozić (-70°C). Podwielokrotności są stabilne przez okres do 1 roku w temperaturze -70°C.

Other Notes

Matsunaga, N., et al. 2011. Mol. Pharmacol.79, 34.
Takashima, K., et al. 2009. Br. J. Pharmacol.157, 1250.
Li, M., et al. 2006. Mol. Pharmacol.69, 1288.
Yamada, M., et al. 2005. J. Med. Chem.48, 7457.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 10 - Combustible liquids
• Co się dzieje?: WGK 1
• Temperatura zapłonu (°F): 188.6 °F - (refers to pure substance)
• Temperatura zapłonu (°C): 87 °C - (refers to pure substance)