528108

Inhibitor PI 3-Kγ II

The PI 3-Kγ Inhibitor II, also referenced under CAS 648449-76-7, controls the biological activity of PI 3-Kγ. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 5-(2,2-difluoro-benzo[1,3]dioksolo-5-ylometyleno)-tiazolidyno-2,4-dion, inhibitor PI 3-K II
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₁H₅F₂NO₄S
• Numer CAS: 648449-76-7
• Masa cząsteczkowa: 285.22
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD19705528
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• potency: 180 nM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 10 mg/mL, ethanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: FC1(Oc2c(ccc(c2)\C=C3\SC(=O)NC\3=O)O1)F
• InChI: 1S/C11H5F2NO4S/c12-11(13)17-6-2-1-5(3-7(6)18-11)4-8-9(15)14-10(16)19-8/h1-4H,(H,14,15,16)/b8-4+
• InChI key: SRLVNYDXMUGOFI-XBXARRHUSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek tiazolidynedionowy, który działa jako silny i kompetycyjny względem ATP inhibitor PI 3-Kγ (_Ki = 180 nM; _IC50 = 250 nM). Wykazuje dużą selektywność w stosunku do PI 3-Kα (_IC50 = 4,5 µM), PI 3-Kβ i δ (_IC50 >20 µM) i wykazuje niewielki wpływ na duży panel receptorów, niepowiązanych enzymów, kanałów jonowych i 38 powszechnie badanych kinaz. Wykazano, że blokuje chemotaksję monocytów za pośrednictwem MCP-1 in vitro i wykazuje lepszą skuteczność in vivo niż LY294002 (nr kat. 440202 i 440204) w blokowaniu indukowanej przez RANTES lub tioglikolan rekrutacji neutrofili otrzewnowych po podaniu doustnym w mysim modelu zapalenia otrzewnej.

Biochem/physiol Actions

Docelowy _IC50: 250 nM przeciwko PI 3-Kγ

Główny cel
PI 3-Kγ

Odwracalny: nie

Produkt konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Bilancio, A., et al. 2006. Blood107, 642.
Camps, M., et al. 2005. Nat. Med.11, 936.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Drażniący (B)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3