528119

Inhibitor PI 3-K XI, HWT

The PI 3-K Inhibitor XI, HWT, also referenced under CAS 58053-83-1, controls the biological activity of PI 3-K. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): Wortmanina, 17β-hydroksy, LY 301497, inhibitor mTOR VIII
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₆O₈
• Numer CAS: 58053-83-1
• Masa cząsteczkowa: 430.45
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥97% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: off-white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL (Use only fresh DMSO.)
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek 17β-hydroksyanalog wortmaniny (nr kat. 681675 i 681676) (HWT), który działa jako nieodwracalny inhibitor PI 3-K z 8,4-krotnie większą siłą niż wortmanina (_IC50 = 0,5 i 4,2 nM, odpowiednio) i hamuje mTOR tylko w znacznie wyższych stężeniach (_IC50 = 0,193 µM). Zarówno wortmanina, jak i HWT kowalencyjnie modyfikują konserwowaną resztę lizyny (Lys833 w świńskich PI 3-Kγ) w kieszeni wiążącej PI 3-K ATP poprzez ich elektrofilowy pierścień furanowy w pozycji C-20. Wykazano, że HWT skutecznie zatrzymuje wzrost komórek LNCaP (_IC50 = 1,464 µM) in vitro, jednak jego wysoka toksyczność in vivo czyni go nieodpowiednim do badań nad zabijaniem nowotworów u myszy. Stwierdzono również, że hamuje produkcję PA za pośrednictwem PLD w późnej fazie po stymulacji ludzkich neutrofili fMLP (nr kat. 05-22-2500).

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Zask, A., et al. 2008. J. Med. Chem.51, 1319.
Zhu, T., et al. 2006. J. Med. Chem.49, 1373.
Norman, B. H., et al. 1996. J. Med. Chem.39, 1106.
Gelas, P., et al. 1992. Biochem. J.287, 67.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable