5.31996

Inhibitor KDM4A/KDM4B, NSC636819

• Synonim(y): Inhibitor JMJD2, inhibitor demetylazy lizyny histonowej zawierający Jumonji C
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₂H₁₂Cl₄N₂O₄
• Numer CAS: 1618672-71-1
• Masa cząsteczkowa: 510.15
• MDL number: MFCD29081185
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥97% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• potency: 3.0 μM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: brown
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalna dla komórek pochodna dinitrobenzenu, która działa jako konkurencyjny inhibitor KDM4A (_IC50 = 6,4 µM;_Ki = 5,5 µM) i KDM4B (_IC50 = 9,3 µM;_Ki = 3,0 µM) i całkowicie blokuje ich aktywność demetylującą wobec H3K9me3 (~ 5 µM). Wykazuje znacznie zmniejszoną aktywność wobec KDM4D i KDM4E. Skutecznie indukuje apoptozę w komórkach LNCaP (_IC50 = 16,5 µM po 3-dniowej hodowli), ale nie wpływa na normalne komórki PNT2 (~ 5 do 20 µM przez 6 dni). Wykazano, że zwiększa regulację genów supresorowych nowotworów RB1 i CDH1 oraz zmniejsza regulację onkogenów IGF1R, FGFR3, CCNE2, AURKA i AURKB.

Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest specyficzna dla partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
KDM4A/B

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Chu, C.H., et al. 2014. Journ. Med. Chem.57, 5975.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable