5.33299

Inhibitor białka _Gαq, BIM-46187

• Synonim(y): (S,2R,2ʹR)-3,3ʹ-Disulfanediylbis(2-amino-1-((S)-8-(cykloheksylometylo)-2-fenylo-5,6-dihydroimidazo[1,2-a]pirazyno-7(8H)-ylo)propan-1-on) Tetrahydrochloride, 4HCl, BIM46187, G Protein Inhibitor, BIM-46187
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₄₄H₅₈N₈O₂S₂ · 4HCl · xH₂O
• Masa cząsteczkowa: 940.96 (anhydrous basis)
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352202
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• potency: 1-3 μM IC₅₀
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, desiccated (hygroscopic), protect from light
• color: off-white
• solubility: water: 10 mg/mL, DMSO: 25 mg/mL
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek dimer tetrahydroimidazo[1,2a]pirazyny, który bezpośrednio wiąże się z podjednostką Gα i hamuje sygnalizację heterotrimerycznego białka G. Wykazano, że selektywnie znosi sygnalizację _Gαq w komórkach HEK294 i CHO poprzez uwięzienie _Gαq w konformacji pustej kieszeni, umożliwiając wyjście GDP, ale uniemożliwiając wejście GTP. Ponadto wywołuje zależny od dawki efekt przeciwbólowy w hiperalgezji indukowanej karagenem (0,1-1 mg/kg, i.v.) oraz w mysim modelu przewlekłego urazu zwężającego (0,3-3 mg/kg, i.v.), z efektem synergistycznym przy jednoczesnym podawaniu z morfiną.



Należy pamiętać, że masa cząsteczkowa tego związku jest zależna od partii ze względu na zmienną zawartość wody. Należy zapoznać się z etykietą fiolki lub certyfikatem analizy dla masy cząsteczkowej specyficznej dla partii. Podana masa cząsteczkowa reprezentuje wyjściową masę cząsteczkową bez wody.

Biochem/physiol Actions

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Physical form

Dostarczany jako sól HCl.

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Schmitz, A. et al. 1999. Chem. & Biol.21, 890.

Ayoub, M. A., et al. 2009. J. Biol. Chem.284, 29136.

Favre-Guilmard, C., et al. 2008. Eur. J. Pharm.594, 70.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable