5.33928

Agonista REV-ERB, SR10067

• Synonim(y): (3-((4-(tert-butoksy)fenoksy)metylo)-3,4-dihydroizochinolin-2(1H)-yl)(naftalen-1-ylo)metanon
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₁H₃₁NO₃
• Numer CAS: 1380548-02-6
• Masa cząsteczkowa: 465.58
• MDL number: MFCD00000003
• NACRES: NA.77
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 8 mg/mL
• storage temp.: −20°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, biodostępny amid tetrahydroizochinoliny, który działa jako selektywny, silny agonista REV-ERB o wysokim powinowactwie (_IC50 = 170 nM dla REV-ERBα i _IC50 = 160 nM dla REV-ERBβ w teście współtransfekcji domeny wiążącej ligand REV-ERB). Zdolny do przekraczania bariery krew-mózg i pozostawania powyżej wartości _IC50 nawet po 6 godzinach (30 mg/kg, i.p.). Wykazuje minimalną aktywność wobec wielu innych receptorów, kanałów jonowych i transporterów przy stężeniu 20 µM. Wykazano, że indukuje czuwanie i tłumi aktywność okołodobową (_ED50 = 20 mg/kg wstrzyknięte w czasie Zeitgeiber 6 (ZT6)) u myszy. Zmniejsza sen wolnofalowy (SWS) i sen REM po wstrzyknięciu w ZT6 ze skróconym czasem trwania i zmniejsza liczbę epizodów i czas trwania snu REM. Wykazano również, że zmniejsza zachowania lękowe w teście zakopywania marmuru.

Biochem/physiol Actions

Docelowy _IC50: 170 nM dla REV-ERB i alfa

Główny cel
REV-ERB

Odwracalny: tak

Przepuszczalność komórek: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Banerjee, S., et al. 2014. Nat. Comm.5, 5759.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable