5.33982

Inhibitor doku5, C21

• Synonim(y): N-(3,5-dichlorofenylo)benzenosulfonamid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₂H₉Cl₂NO₂S
• Numer CAS: 54129-15-6
• Masa cząsteczkowa: 302.18
• MDL number: MFCD01212617
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• assay: ≥98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• form: powder
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: gray
• solubility: DMSO: 50 mg/mL
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [S](=O)(=O)(Nc2cc(cc(c2)Cl)Cl)c1ccccc1
• InChI: 1S/C12H9Cl2NO2S/c13-9-6-10(14)8-11(7-9)15-18(16,17)12-4-2-1-3-5-12/h1-8,15H
• InChI key: HMKZVAZQKOKXRZ-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, biodostępny, nietoksyczny związek benzenosulfonamidowy, który bezpośrednio blokuje aktywację Rac za pośrednictwem Dock5 (_kcat/KM = 7,9 x¹⁰⁴ i 9,5 x^{104 M-1s-1} odpowiednio dla Rac1 i Rac2 przez Dock5-DHR2) z selektywnością w stosunku do RhoA i Cdc42. W wyższych stężeniach wpływa na aktywność czynnika wymiany nukleotydów guaninowych Dock1 i Dock2. Wykazano, że odwracalnie zaburza organizację podosomu i hamuje osteoklastyczną degradację kości w sposób zależny od dawki. Skutecznie zapobiega utracie kości wywołanej zarówno zapaleniem stawów, jak i przerzutami, jednocześnie zachowując tworzenie kości w kilku mysich modelach chorób osteolitycznych (25 mg/kg, i.p. lub i.v., 5 dni w tygodniu przez 4 tygodnie). W przeciwieństwie do alendronianu (nr kat. 126855), C21 nie upośledza tworzenia kości.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
Dock5

Przepuszczalność komórek: tak

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Vives, V., et al. 2015. Nat. Commun.6, 6218.
Vives, V., et al. 2011. J. Bone Miner. Res.26, 1099.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable