557330

Rolipram

≥98% (HPLC), cAMP-specific phosphodiesterase inhibitor, solid

• Synonim(y): 4-[3-(cyklopentyloksy)-4-metoksyfenylo]-2-pirolidynon
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₆H₂₁NO₃
• Numer CAS: 61413-54-5
• Masa cząsteczkowa: 275.34
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00270906
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze

Właściwości

• Nazwa produktu: Rolipram, A cell-permeable, selective inhibitor of cAMP-specific phosphodiesterase (PDE IV; IC₅₀ = 800 nM).
• Quality Segment: 100
• description: Merck USA index - 14, 8251
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: white
• solubility: DMSO: soluble
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: N1CC(CC1=O)c2cc(c(cc2)OC)OC3CCCC3
• InChI: 1S/C16H21NO3/c1-19-14-7-6-11(12-9-16(18)17-10-12)8-15(14)20-13-4-2-3-5-13/h6-8,12-13H,2-5,9-10H2,1H3,(H,17,18)
• InChI key: HJORMJIFDVBMOB-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przenikalny dla komórek, selektywny inhibitor kompetycyjny fosfodiesterazy IV specyficznej dla cAMP (_IC50 = 800 nM). Rolipram nie hamuje PDE I ani PDE II, nawet w stężeniach tak wysokich jak 100 µM. Jest jedynie słabym inhibitorem PDE III (_IC50 = 100 µM). Wiadomo również o istnieniu niewrażliwego na rolipram podtypu fosfodiesterazy IV.

Przepuszczalny dla komórek, selektywny inhibitor fosfodiesterazy specyficznej dla cAMP (PDE IV; _IC50 = 800 nM). Znany jest również podtyp PDE IV niewrażliwy na rolipram. Hamuje również aktywację NF-κB i NFAT w komórkach Jurkat i pierwotnych komórkach T.

Biochem/physiol Actions

Przepuszczalność komórek: tak

Docelowy _IC50: 800 nM przeciwko fosfodiesterazie specyficznej dla cAMP (PDE IV)

Główny cel
PDE IV

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe DMSO są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Navarro, J., et al. 1998. J. Virol. 72, 4712.
Truong, V.H. and Muller, T. 1994. FEBS Lett.353, 113.
Underwood, D.C., et al. 1994. J. Pharmacol. Exp. Ther. 270, 250.
Moore, J.B., Jr., et al. 1991. Biochem. Pharmacol.42, 679.
Reeves, M.L., et al. 1987. Biochem. J. 241, 535.
Schneider, H.H., et al. 1986. Eur. J. Pharmacol.127, 105.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Drażniący (B)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable