565852

Inhibitor PTP XXXI, II-B08

The PTP Inhibitor XXXI, II-B08 controls the biological activity of PTP. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): Inhibitor CD45 V, inhibitor FAP1, inhibitor LMWPTP, inhibitor Lyp III, inhibitor PTP1B IX, inhibitor SHP1 IX, inhibitor SHP2 VI, kwas 3-(1-(3-(bifenylo-4-iloamino)-3-oksopropylo)-1H-1,2,3-triazol-4-ylo)-6-hydroksy-1-metylo-2-fenylo-1H-indolo-5-karboksylowy
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₃₃H₂₇N₅O₄
• Masa cząsteczkowa: 557.60
• UNSPSC Code: 12352200
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: powder
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 200
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• potency: 5.2 μM K_i
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow-white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek związek kwasu indolosalicylowego, który celuje w domenę katalityczną SHP2 i hamuje katalizowaną przez SHP2 hydrolizę pNPP (_IC50 = 5,5 µM) w sposób odwracalny i niekompetycyjny(_Ki = 5,2 µM), wykazując 2,6- do 5,7-krotną selektywność w stosunku do PTP1B, SHP1, FAP1, Lyp, CD45 i LMWPTP (IC50 = 14,3, 15,7, 20,3 µM).6- do 5,7-krotną selektywność w stosunku do PTP1B, SHP1, FAP1, Lyp, CD45 i LMWPTP (_IC50 = odpowiednio 14,3, 15,7, 20,3, 25,0, 30,0 i 31,1 µM) oraz >9-krotną selektywność w stosunku do Cdc14A, HePTP, LAR, PTPα i VHR (_IC50 >50 µM). Skutecznie blokuje aktywność hiperproliferacyjną ludzkich hematopoetycznych komórek progenitorowych (skuteczne stężenie = 10 µM) spowodowaną mutacjami SHP2 (D61Y i E76K) lub stymulacją GM-CSF, a także zależną od c-kit (poprzez stymulację ligandem lub mutację D814V) proliferację szpiku, w której pośredniczy SHP2 (skuteczne stężenie = 5 do 75 µM). Podwójne hamowanie PI-3K i SHP2 przez LY294002 (nr kat. 440202 i 440204) i II-B08 (odpowiednio 10 mg/kg i 50 mg/kg; codziennie i.p.) znacznie wydłuża przeżycie.) znacznie wydłuża przeżywalność w mysim modelu MPD (choroby mieloproliferacyjnej) opartym na D814V KIT z ekspresją 32D (0% przeżywalności w dniach 23, 27, 28, odpowiednio, przy samym leczeniu DMSO, LY294002, II-B08; 20% przeżywalności w dniu 65 przy leczeniu skojarzonym) in vivo.

Biochem/physiol Actions

Cel drugorzędny
Inne PTP

Docelowe _IC50: 5,5, 9,0 i 10,8 &micro

Główny cel
SHP2

Odwracalny: tak

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 6 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Mali, R.S., et al. 2012. Blood120, 2669.
Zhang, X., et al. 2010. J. Med. Chem.53, 2482.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable