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IKK-2-Inhibitor VIII

The IKK-2 Inhibitor VIII, also referenced under CAS 406208-42-2, controls the biological activity of IKK-2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

• Synonym(e): IKK-2-Inhibitor VIII
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₁H₂₄N₄O₂
• CAS-Nummer: 406208-42-2
• Molekulargewicht: 364.44
• MDL number: MFCD26792569
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Eigenschaften

• Quality Segment: 100
• assay: ≥95% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: yellow
• solubility: DMSO: 10 mg/mL
• shipped in: wet ice
• storage temp.: −20°C
• SMILES string: N1CCC(CC1)c2c(c(nc(c2)c3c(cccc3O)OCC4CC4)N)C#N
• InChI: 1S/C21H24N4O2/c22-11-16-15(14-6-8-24-9-7-14)10-17(25-21(16)23)20-18(26)2-1-3-19(20)27-12-13-4-5-13/h1-3,10,13-14,24,26H,4-9,12H2,(H2,23,25)
• InChI key: DYVFBWXIOCLHPP-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

General description

Eine zellpermeable Piperidinyl-Pyridin-Verbindung, die als selektiver Inhibitor der IKK-2-Aktivität (IC₅₀ = 8,5 und 250 nM für IKK-2 bzw. IKK-1) mit geringer Wirkung auf IKK-3, Syk und MKK4 (IC₅₀ >;20 µ;M) fungiert. Weist eine gute Wasserlöslichkeit (0,12 mg/ml in einem isotonischen Puffer mit pH-Wert 7,4) und in-vitro eine starke Aktivität in verschiedenen zellulären Assays auf (IC₅₀<;150 nM). Nachweisliche orale Bioverfügbarkeit bei Ratten und Mäusen (BA = 60 % bzw. 16 %) und effektiver Inhibitor einer Arachidonsäure-induzierten Schwellung bei einem Mäusemodell mit Ohrenödem in-vivo.

Biochem/physiol Actions

Primärziel
IKK-2

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 8,5 und 250 nM für IKK-2 bzw. IKK-1

Packaging

Verpackt unter inertem Gas

Preparation Note

Für vollständige Solubilisierung ist eine Ultraschallbehandlung erforderlich.

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Other Notes

Murata, T., et al. 2004. Bioorg. Med. Chem. Lett.14, 4019.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toxizität: Reizstoff (B)

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• Was ist los?: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable