I4409

Fulvestrant

>98% (HPLC), PKC activator, powder

• Synonym(e): (7α,17β)-7-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluorpentyl)sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-trien-3,17-diol, Faslodex, ICI 182.780, ZD 182780, ZD 9238, ZM 182780
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₂H₄₇F₅O₃S
• CAS-Nummer: 129453-61-8
• Molekulargewicht: 606.77
• UNSPSC Code: 51111800
• PubChem Substance ID: 329815373
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00903953
• Assay: >98% (HPLC)
• Form: powder

Eigenschaften

• Produktname: Fulvestrant, >98% (HPLC)
• Quality Segment: 100
• assay: >98% (HPLC)
• form: powder
• solubility: DMSO: >5 mg/mL
• originator: AstraZeneca
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: [H][C@]12CC[C@]3(C)[C@@H](O)CC[C@@]3([H])[C@]1([H])[C@H](CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)Cc4cc(O)ccc24
• InChI: 1S/C32H47F5O3S/c1-30-17-15-26-25-12-11-24(38)21-23(25)20-22(29(26)27(30)13-14-28(30)39)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41(40)19-9-16-31(33,34)32(35,36)37/h11-12,21-22,26-29,38-39H,2-10,13-20H2,1H3/t22-,26-,27+,28+,29-,30+,41?/m1/s1
• InChI key: VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N
• Gene Information: human ... ESR1(2099), ESR2(2100)

Beschreibung

Application

Fulvestrant wird wie folgt verwendet:

• als Antagonist des Östrogenrezeptors (ERα und ERβ) zur Verringerung der Hepatozytenproliferation
• als Antagonist von ER zur Unterdrückung des auf Östrogen ansprechenden Elements in menschlichen Brustkrebs-MCF-7-Zellen
• als Anti-Östrogen in Brustkrebszelllinien

Biochem/physiol Actions

Fulvestrant (ICI 182.780) ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Herunterregulator (SERD). Fulvestrant ist ein hochaffiner Östrogenrezeptor-Antagonist. IC₅₀ = 0,29 nM. Fulvestrant ist das erste „reine“ Antiöstrogen, das keine agonistische Wirkung hat, sowohl in vitro als auch in vivo.

Fulvestrant ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Herunterregulator (SERD); hochaffiner Östrogenrezeptor-Antagonist.

Fulvestrant ist ein 7α-Alkylsulphinylanalogon von 17β-Östrodiol und unterscheidet sich in seiner Struktur von anderen selektiven Östrogenrezeptor(ER)-Modulatoren (SERM). Es verringert die Dimerisation und Nuklear-Lokalisation des Östrogenrezeptors (ER). Fulvestrant verringert das Maß an ER-Protein in menschlichen Brustkrebszelllinien. Fulvestrant wird für die Behandlung von Frauen in der Menopause mit hormonsensitivem fortgeschrittenem Brustkrebs bevorzugt.

Features and Benefits

Diese Verbindung wurde von AstraZeneca entwickelt. Um weitere pharmazeutisch entwickelte Verbindungen und zugelassene Arzneimittel(kandidaten) anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.

Dieser Wirkstoff ist auf der Seite Nuclear Receptors (Steroids) im „Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction“ aufgeführt. Um andere Seiten dieses Handbuchs anzuzeigen, klicken Sie bitte hier.

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS08,GHS09
• Signalwort: Danger
• Gefahrencodes: H360Df,H362,H410
• Sicherheitshinweise: P202 - P260 - P263 - P264 - P273 - P308 + P313
• Hazard Classifications: Aquatic Chronic 1 - Lact. - Repr. 1B
• Lagerklasse: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• Was ist los?: WGK 3
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable
• PSA (Persönliche Schutzausrüstung): Eyeshields, Gloves, type N95 (US)