Blei-Entdeckung

Wenn ein Zielprotein, das bei einer Krankheit eine Rolle spielt, identifiziert und validiert wurde, wird ein Wirkstoffscreening durchgeführt, um festzustellen, wie kleine Moleküle mit diesem spezifischen Zielprotein interagieren, indem sie es entweder aktivieren oder hemmen, und um so eine Leitlinie für die Arzneimittelentdeckung zu finden.
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Wir sind stolz darauf, ein umfassendes Portfolio an heterozyklischen Bausteinen anbieten zu können, eine der größten und vielfältigsten Familien von Molekülfragmenten, die in der organischen Synthese verwendet werden.
Finden Sie in unserem Portfolio an organischen Bausteinen die Grundbausteine, die Sie benötigen, um Ihre Forschung voranzutreiben. Alkene, Alkine, Arene, Allene & mehr!
Suchen Sie unser vielfältiges Angebot an halogenierten Heterocyclen für die Verwendung in einer Vielzahl von Syntheseprotokollen, einschließlich Lithiierung und Palladium-katalysierten Kreuzkupplungsmethoden.
Mit einem umfangreichen Angebot an fluorierten Bausteinen wie Trifluormethyl-, Difluormethyl-, Triflat- und Pentafluorsulfanyl-Substituenten für Ihren Werkzeugkasten machen wir es noch einfacher, Ihre Zielverbindungen zu entdecken.
Um die Entdeckung von Leitstrukturen und damit die Entdeckungsrate von Arzneimitteln zu beschleunigen, sind schnelle und effiziente Screening-Technologien unerlässlich. Das Hochdurchsatz-Screening (HTS) nutzt Automatisierung und Robotik für die schnelle Analyse großer chemischer Substanzbibliotheken, um letztlich die Verbindungen zu ermitteln, die sich am besten für die Entwicklung von Medikamenten eignen. Das Screening mit DNA-kodierten Bibliotheken (DEL) ermöglicht die Massenkonjugation von chemischen Verbindungen mit kleinen Molekülen an kurze DNA-Fragmente, so dass eine größere Anzahl von Molekülen gleichzeitig auf die gewünschte Aktivität und Funktion untersucht werden kann. Beim strukturbasierten Wirkstoffdesign-Screening werden 3D-Strukturen von Verbindungen mit Hilfe von In-silico-Techniken vorhergesagt, wobei ganze Bibliotheken an Bindungsstellen angedockt werden und die sterische und elektrostatische Affinität zwischen den Verbindungen und dem Zielprotein bewertet wird. Die am höchsten eingestuften Verbindungen werden dann biologisch getestet.
Die H2L-Forschung (Hit-to-Lead) bewertet die pharmakodynamischen, physiochemischen und pharmakokinetischen Eigenschaften der Hits, um Leitverbindungen für die Leitstrukturoptimierung und weitere Analysen als potenzielle Kandidaten für die Arzneimittelentwicklung zu identifizieren.
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