356310

Gliburyd

A sulfonylurea that selectively blocks ATP-sensitive K⁺ channels.

• Synonim(y): Glibenklamid
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₃H₂₈ClN₃O₅S
• Numer CAS: 10238-21-8
• Masa cząsteczkowa: 494.00
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00056625
• Assay: ≥98% (TLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze

Właściwości

• Quality Segment: 100
• description: Merck USA index - 14, 4478
• assay: ≥98% (TLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: white
• solubility: DMSO: 25 mg/mL, ethanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 10-30°C
• SMILES string: [S](=O)(=O)(NC(=O)NC3CCCCC3)c1ccc(cc1)CCNC(=O)c2c(ccc(c2)Cl)OC
• InChI: 1S/C23H28ClN3O5S/c1-32-21-12-9-17(24)15-20(21)22(28)25-14-13-16-7-10-19(11-8-16)33(30,31)27-23(29)26-18-5-3-2-4-6-18/h7-12,15,18H,2-6,13-14H2,1H3,(H,25,28)(H2,26,27,29)
• InChI key: ZNNLBTZKUZBEKO-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przeciwcukrzycowy sulfonylomocznik, który selektywnie blokuje kanały ^K+ wrażliwe na ATP. Zmniejszone przewodnictwo ^K+ powoduje depolaryzację błony i napływ ^Ca2+ przez wrażliwe na napięcie kanały ^Ca2+. Blokuje rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych wywołane przez czynniki otwierające kanały_KATP. Miejsca wiązania o wysokim powinowactwie są szeroko rozpowszechnione i zostały zidentyfikowane w układzie sercowo-naczyniowym, ośrodkowym układzie nerwowym i komórkach β trzustki. W hodowanych komórkach gliburyd nasila działanie insuliny i stymuluje syntezę transporterów glukozy. Wykazuje dużą różnicę w sile działania na tkankę trzustki (_IC50 w zakresie nM) i tkankę naczyniową (_IC50 w zakresie µM).

Sulfonylomocznik, który selektywnie blokuje kanały ^K+ wrażliwe na ATP. Zmniejszone przewodnictwo ^K+ powoduje depolaryzację błony i napływ ^Ca2+ przez wrażliwe na napięcie kanały ^Ca2+. Blokuje rozluźnienie mięśni gładkich naczyń krwionośnych wywołane przez czynniki otwierające kanały_KATP. Hamuje rozluźniające naczynia działanie tlenku azotu.

Biochem/physiol Actions

Główny cel
Kanały K+ wrażliwe na ATP

Odwracalny: nie

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: nie

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Holzmann, S., et al. 1992. Eur. J. Pharmacol.215, 1.
Rabuazzo, A.M., et al. 1992. Endocrinology131, 1815.
Miller, J.A., et al. 1991. J. Pharmacol. Exp. Ther.256, 358.
Jacobs, D.R., et al. 1989. Diabetes 38, 205.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Kody zagrożeń: H413
• Ostrzeżenia: P273 - P501
• Hazard Classifications: Aquatic Chronic 4
• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable