444967

Inhibitor MEK1/2 IV

The MEK1/2 Inhibitor IV, also referenced under CAS 212631-67-9, controls the biological activity of MEK1/2. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonim(y): 2-(2-chloro-4-jodo-fenyloamino)-N-cyklopropylo-metoksy-3,4-difluoro-5-bromo-benzamid, PD184161, inhibitor MEK IV, Inhibitor MEK IV, 2-(2-chloro-4-jodo-fenyloamino)-N-cyklopropylo-metoksy-3,4-difluoro-5-bromo-benzamid, PD184161
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₇H₁₃BrClF₂IN₂O₂
• Numer CAS: 212631-67-9
• Masa cząsteczkowa: 557.56
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD16038897
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL, ethanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Ic1cc(c(cc1)Nc2c(c(c(cc2C(=O)NOCC3CC3)Br)F)F)Cl
• InChI: 1S/C17H13BrClF2IN2O2/c18-11-6-10(17(25)24-26-7-8-1-2-8)16(15(21)14(11)20)23-13-4-3-9(22)5-12(13)19/h3-6,8,23H,1-2,7H2,(H,24,25)
• InChI key: VJNZMSLGVUSPCF-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Przepuszczalny dla komórek, przenikający przez barierę krew-mózg i aktywny doustnie związek hydroksamatu, który według doniesień hamuje aktywność MEK (_IC50 = 10-100 nM) bez konkurowania z wiązaniem ATP lub Erk i wykazuje doskonałą selektywność w stosunku do 27 innych kinaz komórkowych, w tym JNK, MAPK2/ERK2, SAPK2a, SAPK2b, SAPK3 i SAPK4 (_IC50 >10 µM). Wykazano, że przewyższa PD 98059 (nr kat. 513000 i 513001 oraz U0126 (nr kat. 662005) w hamowaniu fosforylacji Erk1/2 w ludzkich komórkach raka wątroby Hep3B, HepG2, PLC i SKHep (_IC50<0,1 µM) in vit ro i skutecznie zmniejsza fosforylację Erk1/2 w tkance hipokampa u myszy (_ED50<50 mg/kg, i.p.) in vivo. Wykazano, że zarówno PD184161, jak i U0126 indukują martwicę kilku typów komórek pozbawionych glukozy poprzez pośrednie działanie na składnik F0 mitochondrialnej F1F0-ATPazy/syntazy.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Yip-Schneider, M.T., et al. 2009. J. Pharmacol. Exp. Ther.329, 1063.
Duman, C.H., et al. 2007. Biol. Psychiatry61, 661.
Klein, P.J., et al. 2006. Neoplasia8, 1.
Thottassery, J.V., et al. 2004. Cancer Res.64, 4637.
Yung, H.W., et al. 2004. Biochem. Pharmacol.68, 351.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable