528201

PNU-120596

A urea derivative that acts as a potent, selective, and reversible positive allosteric modulator for the α7 subtype of neural nicotinic acetylcholine receptors

• Synonim(y): Agonista neuronalnego nikotynowego receptora acetylocholiny α7, PNU-120596, 1-(5-chloro-2,4-dimetoksy-fenylo)-3-(5-metylo-izoksazol-3-ylo)-mocznik, agonista a7 nAChR, PNU-120596
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₁₃H₁₄ClN₃O₄
• Numer CAS: 501925-31-1
• Masa cząsteczkowa: 311.72
• UNSPSC Code: 12352200
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00095313
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze, protect from light

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥99% (HPLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze, protect from light
• color: white
• solubility: DMSO: 100 mg/mL, clear, colorless
• shipped in: ambient
• storage temp.: 2-8°C
• SMILES string: Clc1c(cc(c(c1)NC(=O)Nc2n[o]c(c2)C)OC)OC
• InChI: 1S/C13H14ClN3O4/c1-7-4-12(17-21-7)16-13(18)15-9-5-8(14)10(19-2)6-11(9)20-3/h4-6H,1-3H3,(H2,15,16,17,18)
• InChI key: CEIIEALEIHQDBX-UHFFFAOYSA-N

Opis

General description

Pochodna mocznika, która działa jako silny, selektywny i odwracalny pozytywny modulator allosteryczny dla podtypu α7 neuronalnych nikotynowych receptorów acetylocholiny (_EC50 = 216 nM), bez znaczącego wpływu na receptory α4β2, α3β4 i α9α10. W szczególności zwiększa prądy kanałowe za pośrednictwem a-7 nAChR i średni czas otwarcia kanału w hodowanych neuronach (~ 1 mM). Nie wpływa jednak ani na selektywność jonową, ani na przewodnictwo jednostkowe. Wykazano, że przekracza barierę krew-mózg. Powoduje zmiany konformacyjne w domenie wiążącej ligand receptorów nikotynowych a7, które częściowo pokrywają się z tymi powodowanymi przez acetylocholinę. Powoduje zmiany w dostępności cysteiny w wewnętrznym arkuszu beta, strefie przejściowej i miejscu wiązania agonisty. Zgłaszano również, że wzmacnia wywołane agonistą GABAergiczne postsynaptyczne prądy wewnętrzne w błonie somatodendrytycznej interneuronów hipokampa.

Packaging

Pakowane w atmosferze gazu obojętnego

Preparation Note

Po rekonstytucji, podzielić i zamrozić (-20°C). Roztwory podstawowe są stabilne przez okres do 3 miesięcy w temperaturze -20°C.

Other Notes

Hurst, R., et al. 2005. J. Neurosci. 25, 4396.
Barron, S., et al. 2009. Mol. Pharm.76, 253.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Standardowa obsługa (A)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable