574102

Sulindac Sulfide

A cell-permeable, active metabolite of Sulindac.

• Synonim(y): Kwas (Z)-5-fluoro-2-metylo-1-[ p-(metylotio)benzylideno]indeno-3-octowy
• Wzór empiryczny (zapis Hilla): C₂₀H₁₇FO₂S
• Numer CAS: 32004-67-4
• Masa cząsteczkowa: 340.41
• UNSPSC Code: 51111800
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD00869764
• Assay: ≥98% (TLC)
• Form: solid
• Storage condition: OK to freeze

Właściwości

• Quality Segment: 100
• assay: ≥98% (TLC)
• form: solid
• manufacturer/tradename: Calbiochem^®
• storage condition: OK to freeze
• color: yellow-orange
• solubility: DMSO: 25 mg/mL, ethanol: 5 mg/mL
• shipped in: ambient
• storage temp.: 10-30°C
• SMILES string: Fc1cc2c(cc1)\C(=C\c3ccc(cc3)SC)\C(=C2CC(=O)O)C
• InChI: 1S/C20H17FO2S/c1-12-17(9-13-3-6-15(24-2)7-4-13)16-8-5-14(21)10-19(16)18(12)11-20(22)23/h3-10H,11H2,1-2H3,(H,22,23)/b17-9+
• InChI key: LFWHFZJPXXOYNR-RQZCQDPDSA-N

Opis

General description

Aktywny metabolit niesteroidowego leku przeciwzapalnego Sulindac (nr kat. 574100). Hamuje sygnalizację Ras. Silnie hamuje złośliwą transformację indukowaną przez Ras i transaktywację zależną od Ras/Raf. Zmniejsza również indukowaną przez Ras aktywację kinazy c-Raf-1. Hamuje wzrost komórek i indukuje apoptozę w sposób zależny od czasu i dawki. Selektywnie hamuje syntazę prostaglandyny H-1 (PGHS-1; COX-1; _ID50 = 0,5 µM) w stosunku do syntazy prostaglandyny H-2 (PGHS-2; COX-2; _ID50 = 14 µM). Zmniejsza produkcję _Aβ42 niezależnie od hamowania COX.

Przepuszczalny dla komórek, aktywny metabolit sulindaku (nr kat. 574100). Silnie hamuje złośliwą transformację indukowaną przez Ras i transaktywację zależną od Ras/Raf. Zmniejsza również indukowaną przez Ras aktywację kinazy c-Raf-1. Hamuje wzrost i indukuje apoptozę w liniach komórkowych raka prostaty. Selektywnie hamuje COX-1 (_ID50 = 500 nM) w porównaniu do syntazy prostaglandyny H-2 (PGHS-2; COX-2; _ID50 = 14 µM). Preferencyjnie hamuje wydzielanie _Aβ42 w komórkach CHO stabilnie transfekowanych zarówno _APP75, jak i mutantem PS1 M146L.

Biochem/physiol Actions

Produkt nie konkuruje z ATP.

Przepuszczalność komórek: tak

Odwracalny: nie

ID50 = 500 nM przeciwko COX-1

Other Notes

Weggen, S., et al. 2001. Nature414, 212.
Lim, J.T., et al. 1999. Biochem. Pharmacol. 58, 1097.
Herrmann, C., et al. 1998. Oncogene 17, 1769.
Picariello, L., et al. 1998. Eur. J. Pharmacol. 360, 105.
Arber, N., et al. 1997. Gastroenterology 113, 1892.
Meade, E.A., et al. 1993. J. Biol. Chem. 268, 6610.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

Toksyczność: Działa szkodliwie i rakotwórczo / teratogennie (E)

Ta strona może zawierać tekst przetłumaczony maszynowo.

Informacja o środkach bezpieczeństwa

• Piktogramy: GHS08,GHS07
• Słowo ostrzegawcze: Danger
• Kody zagrożeń: H302,H317,H334,H361
• Ostrzeżenia: P202 - P261 - P280 - P301 + P312 - P302 + P352 - P308 + P313
• Hazard Classifications: Acute Tox. 4 Oral - Repr. 2 - Resp. Sens. 1 - Skin Sens. 1
• Klasa składowania: 11 - Combustible Solids
• Co się dzieje?: WGK 3
• Temperatura zapłonu (°F): Not applicable
• Temperatura zapłonu (°C): Not applicable