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IRAK4抑制剂,化合物26

同義詞:

IRAK4抑制剂,化合物26, 白细胞介素-1受体相关激酶4抑制剂

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關於此項目

經驗公式(希爾表示法):
C25H27N5O2
CAS 編號:
分子量::
429.51
MDL number:
NACRES:
NA.77
UNSPSC Code:
12352200
eCl@ss:
32160703
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
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assay

≥98% (HPLC)

Quality Segment

form

powder

potency

94 pM IC50

manufacturer/tradename

Calbiochem®

storage condition

OK to freeze, protect from light

color

pale yellow

solubility

DMSO: 50 mg/mL

storage temp.

2-8°C

General description

一种细胞可渗透的吲哚并[2,3-c]喹啉衍生化合物,可作为白介素-1受体相关激酶(IRAK4;IC50=94 pM)的选择性和高效抑制剂。显示出对IRAK1的效价大大降低(IC50=65 nM),并且对一组其他27种激酶(包括几种参与TLR介导的信号传导的激酶)显示出高选择性。 阻断原代人单核细胞中R848诱导的TNF-α和IL-6产生,并抑制小鼠中LPS诱导的TNF-α产生(100 mpk)。显示对Cyp2C9、2D6和3A4的抑制作用最小,并具有优异的微粒体稳定性和理想的水溶性(在pH值7.4时为100 μg/mL)。

请注意,由于变化的含水量,该化合物的分子量具有批次特异性。

Biochem/physiol Actions

主要靶标
IRAK4
可逆性:是
细胞可渗透性:具有

Packaging

用惰性气体包装

Preparation Note

复溶后,等分并冷冻保存(-20°C)。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

Other Notes

Tumey, L.N., et al. 2014 Bioorg.Med. Chem. Lett.24, 2066.

Legal Information

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Disclaimer

毒性:标准处理(A)


存儲類別/等級

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

閃點 (F)

Not applicable

閃點(°C)

Not applicable



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