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Merck

D9035

Diazoxide

≥98% (TLC), powder, ATP-sensitive K⁺ channel activator

Synonyme(s) :

7-Chloro-3-methyl-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide

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A propos de cet article

Formule empirique (notation de Hill) :
C8H7ClN2O2S
Numéro CAS:
364-98-7
Poids moléculaire :
230.67
Numéro CE :
206-668-1
Numéro MDL:
MFCD00078578
Code UNSPSC :
12352119
ID de substance PubChem :
24277831
Nomenclature NACRES :
NA.77

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Nom du produit

Diazoxide,

Forme

powder

Solubilité

0.1 M NaOH: soluble
H2O: insoluble
methanol: soluble

Auteur

Schering Plough

Chaîne SMILES 

CC1=Nc2ccc(Cl)cc2S(=O)(=O)N1

InChI

1S/C8H7ClN2O2S/c1-5-10-7-3-2-6(9)4-8(7)14(12,13)11-5/h2-4H,1H3,(H,10,11)

Clé InChI

GDLBFKVLRPITMI-UHFFFAOYSA-N

Informations sur le gène

human ... KCNA1(3736), KCNJ11(3767), KCNJ8(3764), KCNMA1(3778)
mouse ... Kcnj1(56379), Kcnj11(16514)
rat ... Gria1(50592), Kcna1(24520), Kcnj1(24521), Kcnj11(83535), Kcnj8(25472)

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D09500001186000C9847
Diazoxide

Sigma-Aldrich

D9035

Diazoxide

Diazoxide European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard

D0950000

Diazoxide

Diazoxide United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard

USP

1186000

Diazoxide

Cyclothiazide

Sigma-Aldrich

C9847

Cyclothiazide

form

powder

form

-

form

-

form

powder

Quality Level

100

Quality Level

-

Quality Level

-

Quality Level

200

solubility

0.1 M NaOH: soluble, methanol: soluble, H2O: insoluble

solubility

-

solubility

-

solubility

-

originator

Schering Plough

originator

-

originator

-

originator

Eli Lilly

Gene Information

human ... KCNA1(3736), KCNJ11(3767), KCNJ8(3764), KCNMA1(3778)
mouse ... Kcnj1(56379), Kcnj11(16514)
rat ... Gria1(50592), Kcna1(24520), Kcnj1(24521), Kcnj11(83535), Kcnj8(25472)

Gene Information

human ... KCNJ11(3767), KCNJ8(3764)

Gene Information

human ... KCNJ11(3767), KCNJ8(3764)

Gene Information

human ... CA1(759), CA4(762), GRIA1(2890), GRIA2(2891), GRIA3(2892), GRIA4(2893)
rat ... Gria1(50592)

Description générale

Diazoxide is a nondiuretic benzothiadiazine,[1] which is used for the treatment of hypoglycemia, von Gierke′s disease, acute and malignant hypertension. It acts as a beta cell KATP channel opener. Diazoxide prevents the secretion of insulin.[2]

Application

Diazoxide has been used for diazoxide infusion.[3][4] It has also been used to prevent depolarization for K+-induced exocytosis.[5]

Actions biochimiques/physiologiques

Selective ATP-sensitive K+ channel activator in both vascular smooth muscle and pancreatic β-cells; antihypertensive.

Caractéristiques et avantages

This compound is featured on the Potassium Channels page of the Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction. To browse other handbook pages, click here.
This compound was developed by Schering Plough. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

Pictogrammes

Exclamation mark
GHS07

Mention d'avertissement

Warning

Mentions de danger

H302,H315,H319,H335

Classification des risques

Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

Organes cibles

Respiratory system

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Équipement de protection individuelle

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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Certificats d'analyse (COA)

Lot/Batch Number
BCCL3550
WXBF2299V
BCCF3412
BCCB0466
BCBX4929

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Diazoxide for Lowering Insulin Levels in Breast Cancer Patients.
Fink MK and Klement RJ
Oncologist, 22(4), 491-491 (2017)
Pharmacological Preconditioning with Diazoxide in the Experimental Hypothermic Circulatory Arrest Model
Haapanen H, et al.
The Heart Surgery Forum (2017)
T Grimmsmann et al.
British journal of pharmacology, 123(5), 781-788 (1998-04-16)
1. The direct effects of diazoxide on mitochondrial membrane potential, Ca2+ transport, oxygen consumption and ATP generation were investigated in mouse pancreatic B-cells and rat liver mitochondria. 2. Diazoxide, at concentrations commonly used to open adenosine 5'-triphosphate (ATP)-dependent K+-channels (K(ATP)
Glucose-dependent granule docking limits insulin secretion and Is decreased in human type 2 diabetes
Gandasi NR, et al.
Cell Metabolism, 27(2), 470-478 (2018)
Stability of diazoxide in extemporaneously compounded oral suspensions
Friciu M, et al.
Testing, 11(10), e0164577-e0164577 (2016)
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