SML4002
SGC-CAF382-1
≥98% (HPLC)
Synonym(e):
CAF 382, CAF 382 (B1), CAF-382, CAF-382 (B1), CAF382, CAF382 (B1), N-(5-(((5-Isopropyloxazol-2-yl)methyl)thio)thiazol-2-yl)piperidine-4-carboxamide 2,2,2-trifluoroacetate
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Unterstützung erhaltenQualitätsniveau
Assay
≥98% (HPLC)
Form
powder
Lagerbedingungen
desiccated
Farbe
white to beige
Löslichkeit
DMSO: 2 mg/mL, clear
Lagertemp.
2-8°C
SMILES String
O=C(NC1=NC=C(S1)SCC2=NC=C(O2)C(C)C)C3CCNCC3.[xTFA]
Biochem./physiol. Wirkung
Potent cyclin-dependent kinase-like 5 inhibitor with additional potency against CDK9/16/17/18 and good kinome-wide selectivity.
SGC-CAF382-1 is a potent cyclin-dependent kinase-like 5 inhibitor (CDKL5 IC50 = 6.7 nM by binding assay & 10 nM by cellular NanoBRET) with additional potency against CDK9/16/17/18 (IC50 = 20/62/89/100 nM by cell-free enzymatic assay, 280/390/240/260 nM by cellular NanoBRET) and good kinome-wide selectivity. SGC-CAF382-1 downregulates EB2 Ser222 phosphorylation in DIV14-16 rat primary neurons (IC50 <5 nM) and in hippocampal slices from P20–30 rats ex vivo (IC50 <45 nM).
SGC-CAF382-1 is a potent cyclin-dependent kinase-like 5 inhibitor (CDKL5 IC50 = 6.7 nM by binding assay & 10 nM by cellular NanoBRET) with additional potency against CDK9/16/17/18 (IC50 = 20/62/89/100 nM by cell-free enzymatic assay, 280/390/240/260 nM by cellular NanoBRET) and good kinome-wide selectivity. SGC-CAF382-1 downregulates EB2 Ser222 phosphorylation in DIV14-16 rat primary neurons (IC50 <5 nM) and in hippocampal slices from P20–30 rats ex vivo (IC50 <45 nM).
Haftungsausschluss
Hygroscopic
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
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Anna Castano et al.
eLife, 12 (2023-07-25)
Pathological loss-of-function mutations in cyclin-dependent kinase-like 5 (CDKL5) cause CDKL5 deficiency disorder (CDD), a rare and severe neurodevelopmental disorder associated with severe and medically refractory early-life epilepsy, motor, cognitive, visual, and autonomic disturbances in the absence of any structural brain
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