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JAK2抑制剂X, FLLL32

• 别名: JAK2抑制剂X, FLLL32, STAT3信号抑制剂，FLLL32
• 经验公式（希尔记法）: C₂₈H₃₂O₆
• 化学文摘社编号: 1260115-54-5
• 分子量: 464.55
• MDL號碼: MFCD12922514
• 分類程式碼代碼: 12352200
• NACRES: NA.77

属性

• 化驗: ≥98% (HPLC)
• 品質等級: 100
• 形狀: powder
• 效力: 5 μM IC₅₀
• 製造商／商標名: Calbiochem^®
• 儲存條件: OK to freeze; protect from light
• 顏色: yellow
• 溶解度: DMSO: 100 mg/mL
• 儲存溫度: 2-8°C

说明

一般說明

姜黄素的一种可渗透细胞的二酮类似物，作为JAK2（~5µM）的特异性抑制剂并在MDA-MB-231乳腺癌细胞和PANC-1胰腺癌细胞中阻断STAT3磷酸化。但是，它不影响正常人乳腺上皮细胞或人胰管上皮细胞中的STAT3磷酸化。不会阻断含有SH2和SH2-SH3结构域的酪氨酸激酶以及其他几种激酶的活性，例如Akt2，Cdk2-细胞周期蛋白D1，EGFR激酶，Met和EbrB2/Her2激酶（IC₅₀ >100 µM）。还显示出阻断STAT3的DNA结合活性。显著降低各种癌症细胞的活力和侵袭能力（在PANC-1，HPAC，MDA-MB-231，SK-BR3和SUM-159细胞中分别为IC₅₀=640 nM，110 nM，140 nM，600 nM，400 nM）并诱导凋亡。显示可显著降低MDA-MB-231异种移植小鼠的肿瘤负荷。

请注意，由于变化的含水量，该化合物的分子量是批次特异性的。

生化／生理作用

主要靶标
JAK2

可逆性：是

细胞可渗透性：具有

包裝

用惰性气体包装

準備報告

复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。贮备液在-20°C下可稳定保存至多3个月。

其他說明

Wu, J., et al. 2014.Oncogene33,173.
Onimoe, G., et al. 2012.Invest. New Drugs30, 916.
Li, L., et al. 2010.Cancer Res.70, 2445.

法律資訊

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

免責聲明

毒性：标准处理（A）

安全信息

• 儲存類別代碼: 11 - Combustible Solids
• 水污染物質分類（WGK）: WGK 3
• 閃點（°F）: Not applicable
• 閃點（°C）: Not applicable