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Merck

P186

PD 123,319 di(trifluoroacetate) salt hydrate

≥98% (HPLC), angiotensin II subtype-2 receptor antagonist, powder

Synonyme(s) :

S-(+)-1-[(4-(Dimethylamino)-3-methylphenyl)methyl]-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridine-6-carboxylic acid di(trifluoroacetate) salt hydrate

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Formule empirique (notation de Hill) :
C31H32N4O3 · 2C2HF3O2 · xH2O
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
736.66 (anhydrous basis)
UNSPSC Code:
12352202
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.32
MDL number:

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Nom du produit

PD 123,319 di(trifluoroacetate) salt hydrate, powder, ≥98% (HPLC)

SMILES string

O.OC(=O)C(F)(F)F.OC(=O)C(F)(F)F.CN(C)c1ccc(Cn2cnc3CN([C@@H](Cc23)C(O)=O)C(=O)C(c4ccccc4)c5ccccc5)cc1C

InChI

1S/C31H32N4O3.2C2HF3O2.H2O/c1-21-16-22(14-15-26(21)33(2)3)18-34-20-32-25-19-35(28(31(37)38)17-27(25)34)30(36)29(23-10-6-4-7-11-23)24-12-8-5-9-13-24;2*3-2(4,5)1(6)7;/h4-16,20,28-29H,17-19H2,1-3H3,(H,37,38);2*(H,6,7);1H2/t28-;;;/m0.../s1

InChI key

PTSUEYBWHKDYBS-FPCIESGBSA-N

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

solubility

H2O: 10 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

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P5749F9932SML2335
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powder

form

solid

form

powder

form

powder

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

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≥98% (HPLC)

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storage condition

desiccated

storage condition

-

storage condition

desiccated

storage condition

-

solubility

H2O: 10 mg/mL, clear

solubility

H2O: >5 mg/mL

solubility

DMSO: ≥20 mg/mL

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

Application

PD123,319 di (trifluoroacetate) salt hydrate has been used in following experimental studies:
  • To determine the effect of Angiotensin II (Ang II) on alveolar fluid clearance (AFC).[1]
  • To study the effect of PD123319 on AngII-induced abdominal aortic aneurysms (AAAs).[2]
  • To study its effect on Ang II-induced LRP1 overexpression and function in vascular smooth muscle cells (VSMCs) culture.[3]

Biochem/physiol Actions

PD123,319 di (trifluoroacetate) salt hydrate is a widely used angiotensin II subtype-2 receptor (AT2R) antagonist to study the role of AT2 receptor in vitro and in vivo. It increases the AngII-induced abdominal aortic aneurysms (AAAs) without interacting with AT2 receptor.[2]

Disclaimer

Hygroscopic

pictograms

Exclamation mark

signalword

Warning

Hazard Classifications

Eye Irrit. 2 - Skin Irrit. 2 - STOT SE 3

target_organs

Respiratory system

Classe de stockage

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves


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PD123319 augments angiotensin II-induced abdominal aortic aneurysms through an AT2 receptor-independent mechanism.
Daugherty A
PLoS ONE, 8(4), e61849-e61849 (2013)
Angiotensin II's role in sodium lactate-induced panic-like responses in rats with repeated urocortin 1 injections into the basolateral amygdala: amygdalar angiotensin receptors and panic.
Johnson PL
Progress in Neuro-Psychopharmacology, 44, 248-256 (2013)
Kalhara R Menikdiwela et al.
Scientific reports, 9(1), 8481-8481 (2019-06-13)
The Renin Angiotensin System (RAS), a key regulator of blood pressure has been linked to metabolic disorders. We have previously reported that adipose overexpression of angiotensinogen in mice (Agt-Tg) induces obesity, in part mediated by adipose tissue inflammation, through yet unidentified
The Role of Angiotensin II and Cyclic AMP in Alveolar Active Sodium Transport.
Ismael-Badarneh R
PLoS ONE, 10(7), e0134175-e0134175 (2015)
Yan Sun et al.
Cell death & disease, 10(5), 362-362 (2019-05-03)
Angiotensin II (Ang II) is known to promote proliferation of vascular smooth muscle cells (VSMCs) in vascular remodeling, but whether it has an anti-apoptotic effect needs to be explored. Neuregulin-1 (NRG-1) as a member of the epidermal growth factor family

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