Merck

SML2039

Sigma-Aldrich

SAK3

≥98% (HPLC)

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別名:
8′-Methyl-2′,4-dioxo-2-(1-piperidinyl)-spiro[2-cyclopentene-1,3′(2′H)-imidazo[1,2-a]pyridine]-3-carboxylic acid ethyl ester, Ethyl 8′-methyl-2′,4-dioxo-2-(piperidin-1-yl)-2′H-spiro[cyclopent[2]ene-1,3′-imidazo[1,2-a]pyridine]-3-carboxylate
実験式(ヒル表記法):
C20H23N3O4
CAS番号:
分子量:
369.41
NACRES:
NA.77

アッセイ

≥98% (HPLC)

形状

powder

white to beige

溶解性

DMSO: 2 mg/mL, clear

保管温度

2-8°C

SMILES記法

O=C(OCC)C1=C(C2(CC1=O)N3C=CC=C(C3=NC2=O)C)N4CCCCC4

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1 of 4

当該品目
SML1410SML2723SML1315
SAK3 ≥98% (HPLC)

SML2039

SAK3

A-366 ≥98% (HPLC)

SML1410

A-366

NVS-ZP7-4 ≥98% (HPLC)

SML2723

NVS-ZP7-4

Ranirestat ≥97% (HPLC)

SML1315

Ranirestat

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥98% (HPLC)

assay

≥97% (HPLC)

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

2-8°C

storage temp.

−20°C

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 10 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 2 mg/mL, clear

solubility

DMSO: 20 mg/mL, clear

color

white to beige

color

white to beige

color

white to beige

color

white to beige

生物化学的/生理学的作用

SAK3 is a potent and orally active spiroimidazopyridine derivative that enhances Cav3.1 and Cav3.3, but not Cav3.2, T-type voltage-gated Ca2+ channel (T-VGCC) activity (∼20% peak current increase with 0.1 nM SAK3 by whole-cell patch-clamp using human Cav3.1 or Cav3.3 transfected neuro2A; no effect up to 10 nM using Cav3.2 transfectant). Acute SAK3 oral administration (0.5 mg/kg) significantly enhances hippocampal CA1 region acetylcholine (ACh) release in naïve mice, as well as increases hippocampal ACh levels and improves memory deficits among olfactory-bulbectomized (OBX) mice. Daily SAK3 oral administration 24 hrs following hypothyroidism induction by methimazole (MMI) is efficacious against MMI-induced medial septum (MS) cholinergic neurons loss (0.5-1 mg/kg/day) and cognitive deficits (1 mg/kg/day).

保管分類コード

11 - Combustible Solids

WGK

WGK 3

引火点(°F)

Not applicable

引火点(℃)

Not applicable


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T1503
製品番号
-
25G
容量/数量

その他の例:

705578-5MG-PW

PL860-CGA/SHF-1EA

MMYOMAG-74K-13

1000309185

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Aldrich製品

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Husain Noreen et al.
Neurochemistry international, 108, 91-99 (2017-03-11)
Methimazole (MMI) is a first-line therapy used to manage hyperthyroidism and Graves' disease. Despite its therapeutic benefit, chronic MMI administration can lead to hypothyroidism and perturb brain homeostasis in patients, resulting in neuropsychiatric disorders such as depression and cognitive dysfunction.
Yasushi Yabuki et al.
Neuropharmacology, 117, 1-13 (2017-01-18)
T-type voltage-gated Ca
Chinnasamy Dhanalakshmi et al.
Neurobiology of disease, 149, 105224-105224 (2020-12-29)
The TATA-box binding protein associated factor 1 (TAF1) is part of the TFIID complex that plays a key role during the initiation of transcription. Variants of TAF1 are associated with neurodevelopmental disorders. Previously, we found that CRISPR/Cas9 based editing of
Udaiyappan Janakiraman et al.
Neurobiology of disease, 143, 105006-105006 (2020-07-06)
T-type calcium channels, in the central nervous system, are involved in the pathogenesis of many neurodegenerative diseases, including TAF1 intellectual disability syndrome (TAF1 ID syndrome). Here, we evaluated the efficacy of a novel T-type Ca2+ channel enhancer, SAK3 (ethyl 8'-methyl-2'

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