524611-M

PIKfyve-Inhibitor

The PIKfyve Inhibitor, also referenced under CAS 371942-69-7, controls the biological activity of PIKfyve. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): PIKfyve-Inhibitor, 6-Amino-N-(3-(4-(4-morpholinyl)pyrido[3ʹ2ʹ:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-pyridincarboxamid, PtdIns3P-5-Kinase-Inhibitor, YM201636
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₅H₂₁N₇O₃
• CAS-Nummer: 371942-69-7
• Molekulargewicht: 467.48
• MDL-Nummer: MFCD16038303
• UNSPSC-Code: 12352200

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 1 mg/mL
• Lagertemp.: −20°C
• SMILES String: N6(CCOCC6)c1nc(nc4c1[o]c5ncccc54)c2cc(ccc2)NC(=O)c3cnc(cc3)N
• InChI: 1S/C25H21N7O3/c26-19-7-6-16(14-28-19)24(33)29-17-4-1-3-15(13-17)22-30-20-18-5-2-8-27-25(18)35-21(20)23(31-22)32-9-11-34-12-10-32/h1-8,13-14H,9-12H2,(H2,26,28)(H,29,33)
• InChIKey: YBPIBGNBHHGLEB-UHFFFAOYSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Eine zellpermeable Pyridofuropyrimidin-Verbindung, die Typ-III-PtdInsP-Kinase von Säugern selektiv hemmt (IC₅₀ = 33 nM bzw. >;5 µ;M unter Verwendung von murinem PIKfyve bzw. Fab1 der Hefe) und dabei eine weit geringere Aktivität gegenüber p110α; (IC₅₀ = 3,3 µ;M) und wenig Aktivität gegenüber Typ-IIγ;-PtdInsP-Kinase zeigt, selbst bei Konzentrationen von bis zu 10 µ;M. Blockiert nachweislich die Serum-induzierte PtdIns(3,5)P₂-Produktion in NIH3T3-Zellen (80 % Hemmung bei 800 nM) und unterbricht reversibel den zellulären Transport über Endosomen.

Angaben zur Herstellung

Die Löslichkeit in DMSO kann durch Hinzufügen eines kleinen Tropfens TFA erhöht werden.

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 3 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Jefferies, H.B.J., et al. 2008. EMBO Reports9, 164.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Haftungsausschluss

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable