R6152

Ranolazin -dihydrochlorid

≥98% (HPLC), powder, Na⁺-current blocker

• Synonym(e): (±) -4-[2-Hydroxy-3-(o-methoxyphenoxy)propyl]-1-piperazinaceto-2′,6′-xylidid -dihydrochlorid, N-(2,6-Dimethylphenyl)-4-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]-1-piperazinacetamid -dihydrochlorid
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₄H₃₃N₃O₄ · 2HCl
• CAS-Nummer: 95635-56-6
• Molekulargewicht: 500.46
• UNSPSC Code: 12352200
• PubChem Substance ID: 24278795
• NACRES: NA.77
• MDL number: MFCD03788770

Eigenschaften

• Produktname: Ranolazin -dihydrochlorid, ≥98% (HPLC), powder
• SMILES string: Cl.Cl.COc1ccccc1OCC(O)CN2CCN(CC2)CC(=O)Nc3c(C)cccc3C
• InChI key: RJNSNFZXAZXOFX-UHFFFAOYSA-N
• InChI: 1S/C24H33N3O4.2ClH/c1-18-7-6-8-19(2)24(18)25-23(29)16-27-13-11-26(12-14-27)15-20(28)17-31-22-10-5-4-9-21(22)30-3;;/h4-10,20,28H,11-17H2,1-3H3,(H,25,29);2*1H
• assay: ≥98% (HPLC)
• form: powder
• storage condition: desiccated
• color: white to beige
• mp: 222-229.5 °C (lit.)
• solubility: H₂O: soluble ≥10 mg/mL
• originator: Gilead
• Quality Level: 100
• Gene Information: human ... SCN4A(6329), SCN5A(6331)

Beschreibung

Application

Ranolazin-Dihydrochlorid wird wie folgt verwendet:

• als Arzneimittel mit einem geringen Torsades-de-pointes(TdP)-Risiko zur Untersuchung seiner Auswirkungen auf die QTc-Verlängerung und elektrokardiografische (PR- und QRS-) Intervalle in kardiovaskulären Modellen für Hunde[1]
• als partieller Fettsäureoxidations(FAO)-Inhibitor zur Untersuchung seiner Auswirkungen auf Glioblastomzellen[2]
• als später Hemmer des Natrium(Na⁺)-Stroms (INaL) zur Untersuchung seiner Auswirkungen auf die atriale Tachykardie in Kaninchenherzen[3]

Biochem/physiol Actions

Ranolazin ist ein Derivat von antiischämischem Piperazin[4] und wirkt als Hemmer des Natrium(Na⁺)-Stroms.[3] Es kann potenziell eine diastolische Herzinsuffizienz behandeln und unterstützt eine Linderung der myokardialen diastolischen Funktion.[4]

pFOX (partielle Fettsäurenoxidation)-Inhibitor ist eine neue Klasse von anti-anginalen Arzneistoffen, die eine Beta-Oxidation von Fettsäuren hemmen und die Pyruvatdehydrogenase aktivieren. Dadurch wechselt die kardiale Energiequelle von Lipiden zu Glukose, die weniger Sauerstoff erfordert, was die Aufrechterhaltung der Myokardfunktion bei ischämischen Ereignissen unterstützt.

Features and Benefits

Diese Verbindung wurde von Gilead entwickelt. Weitere pharmazeutisch entwickelte Verbindungen und zugelassene Therapeutika/Arzneimittelkandidaten finden Sie hier.

Sicherheitshinweise

• Lagerklasse: 11 - Combustible Solids
• wgk: WGK 3
• flash_point_f: Not applicable
• flash_point_c: Not applicable
• ppe: Eyeshields, Gloves, type N95 (US)