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Adenosin-3′,5′-zyklisches Monophosphorothioat, 8-Brom-, Rp-Isomer, Natriumsalz

A potent, cell-permeable, and reversible metabolically-stable cAMP antagonist that inhibits cAMP-dependent protein kinase and shows preference for PKA type I.

• Synonym(e): Adenosin-3′,5′-zyklisches Monophosphorothioat, 8-Brom-, Rp-Isomer, Natriumsalz, Rp-8-Br-cAMPS, Na, PKA-Inhibitor VI
• Empirische Formel (Hill-System): C₁₀H₁₀BrN₅O₅PS · Na
• Molekulargewicht: 446.15
• UNSPSC-Code: 41106305
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥99% (HPLC)
• Form: lyophilized
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic)
• Löslichkeit: water: 40 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein potenter, zellpermeabler und reversibler metabolisch stabiler cAMP-Antagonist, der cAMP-abhängige Proteinkinase hemmt und PKA Typ I bevorzugt. Er ist lipophiler als der cAMP-Antagonist Rp-cAMPS (Katalognr. 116814).

Hinweis: 5 µmol = 2,23 mg.

Zellpermeabler, potenter, reversibler und metabolisch stabiler Antagonist von cAMP, der resistent gegenüber der Wirkung von zyklischen Nukleotidphosphodiesterasen von Säugetieren ist. Rp-8-Br-cAMPS ist lipophiler als 8-Br-cAMP und Rp-cAMPS. Im Gegensatz zu anderen häufigen ATP-Stelle-Inhibitoren oder zu seiner Ausgangsverbindung differenziert Rp-cAMPS, Rp-8-Br-cAMPS zwischen beiden Isozymen von Proteinkinase A und bevorzugt Typ I, was zu einer zusätzlichen Selektivität führt. Indem cAMP-Bindungsstellen besetzt werden, werden die Dissoziation und Aktivierung des Kinaseholoenzyms verhindert. λ = 264 nm (H₂O, pH-Wert 7,0); ε_max 17.000 l∙mol^-1∙cm^-1.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PKA 1

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Angaben zur Herstellung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °C). Stammlösungen sind bei -20 °C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Calaghan, S.C., et al. 1999. Pflugers Arch. 437, 780.
Gjertsen, B.T., et al. 1995. J. Biol. Chem. 270, 20599.
Yokozaki, H., et al. 1992. Cancer Res.52, 2504.
Dostmann, W.R. et al. 1990. J. Biol. Chem.265, 10484.

Rechtliche Hinweise

Wird unter der Lizenz von Patent DE 3 802 865.4 von BIOLOG LSI verkauft.

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Haftungsausschluss

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable