材料科学

生体材料(バイオマテリアル)

ドラッグデリバリーのための高分子材料

薬剤が体内の正しい場所に適切な量だけ適切な時間のみ作用するよう、確実にデリバリーすることは、医薬品開発における重要な課題です。薬物の低溶解度、分解や毒性のため、または体内からの排出が速いために、有効な医薬品候補物質であっても本来の効果を発揮できなくなることがあります。合成および天然のポリマーはともに、低分子、タンパク質、遺伝子、またはペプチドを効率良くデリバリーするための有効なソリューションです。

生分解性高分子ナノ粒子DDS用生分解性高分子

生分解性高分子

高分子マイクロ粒子およびナノ粒子は、低分子、DNA、タンパク質の薬物送達を効率良く制御し標的化するためのキャリアとして利用され、薬物のバイオアベイラビリティ(生物学的利用能)や生理活性を向上させます。官能基修飾されたポリマーに標的を特異的に認識する分子を結合させることで、標的志向のドラッグデリバリーが実現します。例えば、末端を修飾したポリマーを用いて作製したナノ粒子またはミセル(PLGAナノ粒子)は、標的特異的なペプチド、リガンド、または抗体とバイオコンジュゲーション技術で結合させることができます。アルドリッチでは、多様なコンジュゲーション法が適用できる様々な末端基を有する生分解性ポリマーを幅広く提供しています。

ハイドロゲル

局所デリバリーのための高分子ハイドロゲル

薬物または生物活性分子を標的特異的または局所的に送達するために、高分子ハイドロゲルが利用できます。高分子ハイドロゲルは、様々なポリマーおよび架橋法を用いて、薬物の放出を制御および持続できる材料となるよう設計できます。例えば、多官能性PEGを化学的に架橋したPEG系ハイドロゲルは、低分子医薬品や成長因子の送達に用いられています。また、天然ポリマー(キトサン)、生分解性ポリマー(PLGA)、PNIPAMなどの刺激応答性ポリマーから作製されたハイドロゲルも、薬物、タンパク質、または遺伝子の局所デリバリーの制御に利用されています。シグマ アルドリッチは、ハイドロゲル形成のための多様な架橋法が適用できる、マルチアーム型および2官能性PEGを多数提供しています。

刺激応答性ポリマー

応答性ポリマー

刺激応答性ポリマーは、環境変化に応じた標的デリバリーおよび放出制御を可能にする材料として広く用いられています。刺激応答性ポリマーのマイクロ構造は、熱、pH、イオン強度などの外部刺激によって親水性から疎水性の状態に急速に変化します。応答性ポリマーで構成された薬物送達システム(ミセル、マイクロゲル、ハイドロゲル)は、水性環境でポリマーネットワークが収縮・拡張する際に薬物を放出します。もっとも広く研究されている温度およびpH応答システムは、ポリ(N-イソプロピルアクリルアミド)(PNIPAM)を用いたシステムです。アルドリッチでは、末端を修飾したPNIPAMなどの温度応答性またはpH応答性親水性ポリマーを提供しています。これらは、送達時のペイロードを活性化することが知られています。

PEG修飾

PEG修飾(PEGylation)

多くの新薬物質において、溶解度や生体適合性の不足は重大な問題となります。薬物を官能基化PEGで修飾すると、溶解度が向上し、タンパク質の凝集が抑制されて、免疫原性を低下させることができます。タンパク質およびペプチドの分子量を増加して、タンパク質分解酵素から遮蔽するため、PEG化により薬物動態が改善されます。適切な分子量のPEGリンカーを選択すると、生体内の薬剤候補の溶解度と体内分布を大幅に向上できます。

シグマ アルドリッチは、多様なコンジュゲーション法が適用できる官能化PEGプラットフォームを提供しています。構造および官能基化度はMALDI-TOF/MSで確認されており、結果の再現性を確保します。

ポリオキサゾリンポリジオキサノン

ポリオキサゾリン・ポリジオキサノン

PEGよりも低粘性で非毒性のポリオキサゾリンは、PEG化薬剤の溶解度や生体適合性をさらに改善するポリマーとして研究されています。最近、パーキンソン病の治療薬ロチゴニンとポリオキサゾリンとの薬剤複合体が、ラットモデルにおいて顕著に持続的な効果を示すことが報告され、パーキンソン病治療が大きく進展する可能性が期待されています。シグマ アルドリッチは、コンジュゲーションおよび水溶性の調節に使用できる、親水性ポリ(2-オキサゾリン)を販売しています。

生分解性共重合体ミセル

生分解性ブロック共重合体ミセル

親水性ブロック(PEG)と疎水性ブロック(PLA、PGA、PLGA、PCL)からなる両親媒性ジブロック共重合体は、ミセルを形成して疎水性の薬物をカプセル化することで、薬剤の溶解度を向上して送達を促進します。ポリマーブロックが相分離してミセルを形成することで、疎水性分子が疎水性コアに溶解できる環境が生まれます。

デンドリマー

デンドリマー・デンドロン

低分子のドラッグデリバリーにおいて、その生体適合性や溶解性の低さを解決するためにデンドリマーが用いられています。疎水性と親水性の複数の薬物を同時に送達することも可能です。

デンドリマーは高度に分岐したコア・シェル型のナノ構造で、精密な構造と多分散性が低いことが特徴です。コアとなるユニットに一世代ずつ拡張して合成されるデンドリマーは、サイズ、分岐点、表面の機能性を高度に制御できます。薬剤をデンドリマー内部に物理的に封入するか、化学反応で共有結合的にデンドリマーとコンジュゲートすることにより、受動的ターゲティングのキャリアとして利用されます。標的指向化デンドリマーキャリアは、標的を特異的に認識する分子をデンドリマーの周縁にコンジュゲートすることで作製できます。シグマ アルドリッチでは、コンジュゲーション用の多様な活性表面基を有する超分岐型PAMAMおよびPEG-コア・デンドリマーを提供しています。

polymeric drug delivery techniques

ナノ粒子表面修飾ガイドブック

PEG選択ガイド

ドラッグデリバリーにおいて、溶解性の向上・放出制御・標的志向化に重要な役割を担う高分子科学のアプリケーションと実験手順を紹介します。

セラノスティクス研究に有用な、無機ナノ材料のバイオコンジュゲーションを可能とする表面修飾法のガイドブックです。ナノ粒子のコンジュゲーションに関する最新情報、プロトコールが掲載されています。

ポリエチレングリコール(PEG)は、生物学的、化学的応用や医薬品開発に有用な化学的性質を有するエチレンオキシドと水との縮合ポリマーです。研究用途にPEGを使用する際に考慮すべき4つのポイントをご紹介します。

ナノ材料

金、銀、酸化鉄、シリカ、炭素のナノ粒子は、バイオイメージング、バイオセンシング、標的志向ドラッグデリバリーの用途で利用されています。ナノ粒子の表面を適切に修飾することで、ペプチド、抗体、核酸などの広範囲の生体分子や治療薬とコンジュゲートできます。高度に特異的な親和力を持つ試薬とコンジュゲートすると、ナノ材料を目的の部位に送達して選択的に蓄積させることが可能になり、治療有効性の向上や細胞毒性の低減につながります。アルドリッチでは、生物医学用途に向けた多様なナノ材料を取り扱っています。

金ナノ粒子

金ナノ粒子

標的志向のドラッグデリバリー、細胞トラッキング、光温熱治療、イムノアッセイ、光音響イメージングなど様々な用途に利用されています。生体分子やその他の標的認識分子と容易にコンジュゲートできるよう、化学修飾を施されています。

銀ナノ粒子

銀ナノ粒子

標的志向のドラッグデリバリー、細胞トラッキング、光温熱治療、イムノアッセイ、光音響イメージングなど様々な用途に利用されています。生体分子やその他の標的認識分子と容易にコンジュゲートできるよう、化学修飾を施されています。

酸化鉄ナノ粒子

酸化鉄ナノ粒子

核磁気共鳴画像法(MRI)の造影剤、遺伝子治療の遺伝子キャリア、がん温熱療法の治療薬、体外診断用の磁気検出プローブ、標的特異的ドラッグデリバリーに使用されています。生体分子やその他の標的特異的認識分子と容易にコンジュゲートできるよう、化学修飾を施されています。

蛍光ナノダイヤモンド

蛍光ナノダイヤモンド

色中心を含むナノダイヤモンドは光褪色や明滅を生ぜず、明るい蛍光を発します。生体適合性があり、官能基化も容易であるため、ナノダイヤモンドは分子イメージングと細胞標識の有望なプローブです。診断、光音響イメージング、ドラッグデリバリーでの利用が期待されています。

蛍光シリカナノ粒子

蛍光シリカナノ粒子

生体適合性が極めて高く、表面修飾が用意であるため、蛍光シリカナノ粒子は、フローサイトメトリー、バイオイメージング、バイオセンシング、診断に利用されています。アルドリッチでは、単分散性が高い種々の粒子径の蛍光シリカナノ粒子を提供しています。

PLGAマイクロスフェアおよびナノ粒子

PLGAマイクロスフェアおよびナノ粒子

蛍光色素を含まない(plain)粒子と蛍光色素を含有した粒子が入手可能です。蛍光性ナノ粒子およびマイクロスフェアは、イメージングや診断の用途において、結合イベントの検出やシグナル増幅に使用できます。

シリカ被覆金ナノ粒子

シリカ被覆金ナノ粒子

金ナノ粒子の熱力学的および化学的安定性を向上できる信頼性の高い官能基化の方法の一つがシリカコーティングであり、粒子の凝集や形状変化を防ぎ、金ナノ粒子の光学的性質を維持することが可能です。

カーボンナノ材料製品リスト
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